Tenofovir - indikace pro použití drogy, vedlejší účinky, analogy a recenze

antiretrovirová léčiva Tenofovir je určen pro kombinované léčby nástroje viru HIV a hepatitidy B se doporučuje pro dlouhodobé přijetí účinnosti léčby může být viděn v několika letech nepřetržitého používání. Navržena na základě individuálních charakteristik a anamnézy pacienta kvůli vysokému riziku závažných nežádoucích účinků.

Tenofovir Návod k použití

Léčivo Tenofovir je antivirotikum, léčivo, které má aktivitu proti viru hepatitidy B a HIV (typy virem lidské imunodeficience 1 a 2. Jeho mechanismus účinku je spojena se schopností aktivní složky (Tenofovir difosfát) inhibovat virové reverzní transkriptázy, které poskytují jeho životní cyklus, což způsobuje syntézu terminaci řetězceDNA (deoxyribonukleová kyselina) jejích buněk.

Struktura a forma výroby

, Tenofovir je ve formě tablet, potahovaných s různým obsahem účinných složek - dyzoproksyl Tenofovir fumarát. K dispozici jsou následující formuláře:

• Tablety jsou světle modré, bikonvexní, trojúhelníkový tvar, s vyrytým „N“ na jedné straně a „123“ - na straně druhé, který obsahuje účinnou látku v dávce 300 mg.
• Tablety, obsahující 150 mg (kruhový tvar) a 300 mg (oválné, světle hnědé nebo hnědé prostředí s bílou nebo bílé žlutý jádra.

Všechny formy uvolňování baleny do lepenkových baleních obsahujících 3, 6 nebo 10 blistrů po 10 tablet, nebo polymerních bank (dávka 300 mg) po dobu 30, 60, 100, 500 nebo 1000 tablet, lahví 500 nebo 1000 kusů. Kompletní složení různých forem uvolňování:

Formulář uvolnění	Aktivní součást	Pomocné komponenty
Tablety kulaté	Tenofovir-disoproxil-fumarát 150 mg	, monohydrát laktosy, prymohel (karboksymetylkrahmal sodný), sodná sůl kroskarmelosy, koloidní oxid křemičitý, mikrokrystalická celulóza, stearan hořečnatý
oválné tablety	dyzoproksyl Tenofovir fumarát 300 mg	monohydrát laktózy, sodná sůl karboxymethylškrobu, sodná kroskarmelóza, koloidní oxid křemičitý, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulosa
Tablety jsou trojúhelníkové	Tenofovir-disoproxil-fumarát 300 mg	Monohydrát laktózy, předželatinovaný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý,mikrokrystalická celulóza

farmakodynamiku a farmakokinetiku

Mechanismus farmakologického účinku na základě schopnosti aktivní složky (analog adenosin-monofosfátu) ukončení indukovat syntézu řetězce virové DNA, vestavění do své molekule a inhibici principu kompetitivní reakce s reverzní transkriptázou. Při koncentraci 0,5-2,2 mmol registrován antivirový účinek na HIV infekčních agens prvního typu podtypů A, B, C, D, E, F, G, koncentrací tenofoviru O. 1,6-5,5 mmol stlačuje jsou některé kmenů HIV-2.

V průběhu účinků Application Note látky (kombinace účinnosti), nebo při příjmu součinnost s nukleosidových a nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy HIV-1, a inhibitory HIV proteázy. Odolnost proti tenofovirem fumarátu dyzoproksyl dochází na pozadí předchozí antiretrovirové léčby v důsledku mutace K65R.

Tenofovir nemá vliv na metabolické procesy zahrnující isoenzymy cytochromu P450. Zn mírný významný pokles metabolismus substrát enzymy CYP1A1 a CYP1A2. Účinná látka se absorbuje z gastrointestinálního traktu, maximální koncentrace v krvi pozorované po 60-120 minut po podání, biologická dostupnost je 25% nebo vyšší, vazba na bílkoviny a krevní plazma - 7,2% a 0,7%. Eliminace probíhá ledvinami, což vede k procesu aktivní tubulární sekrecí a glomerulární filtrací.

Indikace k použití

Látka se používá v rámciKombinovaná antiretrovirová léčba infekce HIV u pacientů starších 18 let. Tenofovir s hepatitidou B by měl být používán pouze dokud genetický kód viru není spojen s genetickým kódem buněk lidského těla. V klinických studiích byla zjištěna možnost rezistence k aktivní složce kmenů HIV. Léčba hepatitidy se provádí také v kombinaci s jinými antivirovými léky.

Způsob podání a dávkování

Tablety se užívají jednou denně, před jídlem nebo během jídla. Standardní doporučený dávkový režim je denní dávka 300 mg, může být upravena lékařem v závislosti na klinickém obrazu onemocnění a individuálních charakteristikách pacienta. Doba trvání léčby, kterou lékař zvolí individuálně, s infekcí HIV ve většině případů, je užívání retrovirů indikováno po celou dobu života.

Zvláštní pokyny

Prodloužená antiretrovirová terapie s použitím léku zvyšuje pravděpodobnost osteonekrózy. Ke faktorům, které zvyšují riziko jeho progrese na pozadí léku, patří lékaři použití alkoholu, imunosuprese v akutní formě, léčba glukokortikosteroidy, zvýšený index tělesné hmotnosti. Pokud máte bolesti v kloubech, obtíže při pohybu, letargii nebo pocit tuhosti svalů, měli byste se poradit s lékařem.

V těhotenství

Použití nápravy během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud se předpokládáLéčebný účinek pro matku překračuje potenciální rizika pro plod. Použití drogy v období laktace je kontraindikováno. K odstranění rizika postnatálního přenosu HIV z matky na dítě Teonofyr mohou být podávány v běžných dávkách, kojení v době přijetí by měla být přerušena.

V dětství

Teonofyr není předepsána pacientům do 18 let z důvodu nedostatku údajů o bezpečnosti léku u dětí. Pro léčbu HIV infekce u dětí antyretrovovyrusnыe použít jiné prostředky, jako Ziahen (vztaženo na aktivní složka síranu abakaviru) Azydotymydyn (na základě zidovudin), lamivudin (léčba pro děti ve věku 3 měsíců).

S porušení funkce ledvin a jater

V mírných změn funkce ledvin (clearance kreatininu (CC) 50 až 80 ml /min), se nemusí měnit režim dávkování. Během léčby vyžaduje monitorování laboratorních parametrů CC a obsah fosfátu v krvi. Pacienti s poškozením ledvin s clearance 30-9 ml /min dávky monophyre jsou sníženi, standardním režimem je v tomto případě dávka 300 mg jednou za dva dny. V případě dysfunkce jater není korekce denní dávky nutná.

Léčivá interakce

společné aplikaci s antiretrovirální léky z jiných aktivních složek a dalších farmakologických skupin léků může snížit účinnost nebo zlepšují terapeutický účinekTenofovir, což je projev mnoha vedlejších účinků. V rámci kombinované léčby se může vyskytnout následující léková interakce:

• Antivirotika přijatá v cytomegalovirové infekce (ganciklovir, tsydovofyr a jejich analogy), způsobují změny (zvýšení) plazmatické koncentrace účinné látky tenofovir, zvyšují riziko nežádoucích vedlejších účinků.
• aminoglykosidy, amfotericin, zvýšení úrovně kreatininu v séru, zatímco aplikace vyžaduje sledování funkce ledvin.
• , didanosin: společný vstup zvyšuje systémovou expozici o 40-60%, což výrazně zvyšuje riziko pankreatitidy laktatsydoza a jiných vedlejších účinků.
• darunavir, zvyšuje plazmatickou koncentraci 25-30% Tenofovir požadované posílení regulačního výkonu, pokud jde o včasné odhalení nefrotoxicity.
• , atazanavir, společná aplikace mění své farmakokinetické parametry, paralelní příjem je možné, přičemž se aplikace ritonaviru.

Nežádoucí účinky tenofovir

Souběžná terapie s jinými antiretrovirovými látkami může způsobit vedlejší účinky trávicího, nervového, hepatobiliárního, imunitního, močového, kostního a svalového systému. Patří mezi ně:

• bolest hlavy, závratě;
• deprese;
• bolest břicha, průjem, plynatost, zvracení, nevolnost, ztráta chuti k jídlu;
• pankreatitida;
• zvýšená aktivita jaterních enzymů;
• hepatitida;
• tukudystrofie jater;
• angioneurotický edém;
• dušnost;
• anémie;
• hypokalémie;
• laktátová acidóza;
• hypofosfatemie;
• hepatomegalie;
• nefrogenní nediabetes mellitus;
• akutní selhání ledvin;
• proteinurie;
• intersticiální nefritida;
• akutní nefrit;
• polyuria;
• syndrom Fanconi;
• zvýšení hladiny koncentrace kreatininu;
• akutní tubární nekróza ledvin;
• zvýšení aktivity amylázy;
• svalová slabost;
• osteonekróza;
• rabdomyolýza;
• myopatie;
• osteomalacie;
• alergické reakce;
• kožní vyrážka;
• zvýšila únavu;
• astenie.

Předávkování

Pravidelné dávky 600 mg během měsíce závažných nežádoucích účinků podle studií nezpůsobují. Příznaky předávkování nejsou stanoveny, se zvýšenými vedlejšími účinky nebo příznaky hepatotoxicity požadované standardní podpůrná symptomatická léčba možné jmenování dialyzačních (v nepřítomnosti selhání ledvin).

Contra

, terapie s léčivem je kontraindikováno u pacientů mladších než 18 let (opatrně - u pacientů ve věku 65 let), s přecitlivělostí na jednu z léku, a také na takových onemocnění a stavů:

• nedostatečnost ledvin s clearance kreatininu nižší než 30 ml /min;
• kombinované použití Adefovyrom;
• nesnášenlivostí laktózy;
• syndromu glukózo-galaktózové malabsorpce;
• nedostatek laktázy;
• období těhotenství;
• kojení.

Podmínky prodeje a skladování

Nástroj se prodává v lékárnách, při koupi je nutné předložit lékařský předpis. Skladujte po dobu 2 let od data výroby uvedeného na obalu při teplotě nepřevyšující 25 ° C.

Analogy tenofoviru

Rozhodnutí nahradit léčivo analogou je přijato lékařem, pokud neexistuje potřebný terapeutický účinek, silná manifestace vedlejších účinků, objev individuální nesnášenlivosti. Strukturní analogy léčiva zahrnují následující léky s podobným mechanismem účinku:

• Tenofovir Canon - obsah hlavní složky v jedné tabletě je 300 mg, může být podán dětem od 12 let a váží více než 35 kg
• Tenofovir VM - se používá k léčbě prvního typu infekce HIV u dospělých, stejně jako hepatitidy B u dospělých a chronické hepatitidy u dětí od 12 let věku.
• Tenofovir TL se nepoužívá spolu s jinými přípravky obsahujícími tenofovir. Pacienti infikovaní současně s virem hepatitidy a HIV mohou po ukončení terapie způsobit vážné exacerbace hepatitidy.
• Viread - je předepsán pro HIV-1 prvního typu chronické virové hepatitidy B u dospělých pacientů s kompenzovanou ledvinovou nedostatečností.
• Tenoflec je analog výrobcem společnosti Nanolec.

VideaVidea

Hodnocení

Sergey, 31 let.

Užívám 2 roky standardního trojitého režimu ve spojení s Lamyudinem a ritonavirem. Po dlouhém zvyklosti měli první tři měsíce mnoho vedlejších účinků: závratě (dokonce i po nějakou dobu musel odmítnout řídit), nevolnost, vyrážka, anémie. O šest měsíců později bylo vše normální. Indikátory funkce jater jsou pravidelně monitorovány.

Maria, 24 let

Ruské přípravky typu Tenofovir-TL nebo abakavir poskytují mnoho vedlejších účinků, zejména při odmítnutí léčby. Když se dozvěděl o možnosti vážných porušení funkce ledvin a jater (s pravidelným přijetím 5 let) a zničení kostního systému, přešel na moderní cizí generikum, i když na vlastní náklady.

Anna, 29 let

Tenofovir trvá rok a půl trojnásobnou schématu. Po uplynutí této doby se ukazatele krve zhoršily a začaly se zhoršovat jaterní problémy. Odmítnutí bylo obtížné a mělo mnoho vedlejších účinků. Šla jsem k jinému léčení jinými, modernějšími léky, které si částečně koupím.

Informace uvedené v článku jsou informativní. Materiály tohoto článku nevyžadují nezávislou léčbu. Pouze kvalifikovaný lékař může diagnostikovat a poradit s léčbou na základě individuálních charakteristik konkrétního pacienta.