Sumatriptan - složení tablet a sprejů, indikace a způsob, jak užívat, kontraindikace a odpovědi

Tato léčiva se tradičně používá při léčbě migrén. Účinek léčiva dosáhl přibližně 63% pacientů, kteří se účastnili klinických studií, které v ostatních antimigenetických fondech výrazně přesahují stejnou míru. Lék patří do kategorie agonistů receptoru 5-NE1, které přispívají ke snížení přidělení senzorických neuropeptidů. Účinok po podání léku je pozorován za půl hodiny. Při subkutánním podání se tento čas snižuje o polovinu.

Sumatriptan lék

Léky jsou zástupci serotoninergní skupiny, které mají anti-migrenový účinek. K zastavení útoku se pilulky užívají okamžitě po vzniku symptomů migrény. Výhodou léčby je, že i jedna dávka pomáhá potlačit příznaky tohoto nepříjemného stavu. Při hodnocení podle odpovědí 1/3 pacientů během jednoho dne vyvolává recidivu migrény. Pokyny pro sumatriptan v tomtopřípad umožňuje jeho opětovné použití. Průměrná dávka, která pomáhá vyrovnat se s útokem, činí 25-100 mg léku.

Složení

Sprej s tímto názvem neexistuje. Tento formulář pro uvolnění se stejnou aktivní složkou je k dispozici, ale název léku zní jako Imigran. Používá se nazálně a také pomáhá zmírnit migrénový záchvat. Účinnou složkou všech forem uvolňování léčiva je chemická sloučenina sumatriptan-sukcinátu. Jsou způsobeny protimonopolním působením léků. Lék je k dispozici ve třech formách. Prvním z nich jsou tablety potažené filmovým nátěrem, druhým jsou konvenční pilulky a třetí je roztok v ampulích. Formulace pro orální podání je podrobněji popsána v tabulce:

Název formy uvolnění Koncentrace aktivní složky Látky Stručný popis
Tablety potažené filmovým povlakem 50 mg nebo 100 mg sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa. Plášť: polysorbát, hypromelóza, makrogol, oxid titaničitý. Kulatá, bikonvexní, bílá.
Tablety 50 mg nebo 100 mg stearan hořečnatý, mannitol, giprolaza, hydrofosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, polysorbát, hydrogenuhličitan sodný, kroskarmelóza sodná. Dvakrát konvexní, bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, vyryté "C" na jedné straně a "33" (50 mg) nebo "34" (100 mg). K dispozici v kartonových obalech nebo v nádobě.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktivní složka léčiv je specifickým selektivním agonistou5-HT1-serotoninové receptory, které jsou převážně koncentrovány v cévách mozku. Pod jeho působením spadají některé subtypy serotoninových receptorů. Příkladem je 5-HT 2-7. Výsledkem je zúžení nádob arteriálního lůžka. Jejich rozšíření je příčinou edému a následného vzniku migrény.

Lék snižuje přidělení senzorických neuropeptidů potlačením nadměrné aktivity receptorů trigeminu. Na tomto pozadí neexistuje významný vliv na průtok krve v mozku. Výsledkem léčby je odstranění nevolnosti, fotofobie a dalších příznaků migrény. To vyžaduje jednorázovou dávku 100 mg. Aktivita se projevuje půl hodiny po užití tablety uvnitř. Charakteristika farmakokinetiky léku:

  • se po požití rychle vstřebá a dosáhne 70% maximální koncentrace během 45 minut;
  • biologická dostupnost je 14% kvůli neúplné absorpci a presystémovému metabolismu;
  • maximální koncentrace v krevní plazmě je 54 ng /ml;
  • vazby na krevní proteiny je 14-21%;
  • je metabolizován oxidací za účasti monoaminooxidázy za vzniku metabolitů - analogu indolexu sumatriptanu a jeho glukuronidu;
  • se vylučuje ledvinami ve formě metabolitů;
  • poločas rozpadu se rovná 2 hodinám;
  • u pacientů s poruchou jaterní funkce se zvyšuje obsah plazmatu aktivní složky v krvi.

Indikace k použití

Hlavní svědectvíaplikace je migréna. Lék se používá k úlevě od akutních záchvatů onemocnění ak dalšímu stabilizaci stavu. Lék je schopen potlačit migrénu s aurou a bez ní. Totéž platí pro její formu spojenou s menstruací. Podmínkou pro užívání léků je ověřená diagnóza, kterou představuje lékař.

Pokyny pro užívání sumatriptanu

Výhodou tohoto léku je, že je k dispozici v několika formách. Takže pacient může vyzvednout nejvhodnější variantu pro odstranění migrénových záchvatů. Pilulky se užívají vnitřně, sprej je intranasálně, roztok je pomocí subkutánního podání. Pokud je použití jakékoliv formy uvolnění neúčinné, není předepsána žádná opakovaná dávka léku. V tomto případě by měl pacient užívat paracetamol, kyselinu acetylsalicylovou nebo jednu z nesteroidních protizánětlivých léků. Pro následné útoky je povoleno užívat přípravek Sumatriptan.

Tablety

Používají se k perorálnímu podání. Tabletu je třeba polykat, zatímco pijete hodně vody. Vezměte indikace léků, pokud se vyskytnou první příznaky migrénové bolesti hlavy nebo jiné příznaky migrény, jako je nevolnost, fotofobie, zvracení. Je třeba poznamenat, že užívání tablet během migrény aury až do výskytu jiných příznaků nemusí zabránit útoku. Dávkování:

  • se doporučuje pro dospělé při perorálním podání - 50 mg;
  • u některých pacientů k úlevě od útoku je zapotřebí 100 mg léku a pro ostatní, naopak vícenízké dávky léčiva;
  • s opakovaným útokem, je povoleno opakovaně užívat pilulku, ale ne dříve než 2 hodiny po prvním podání;
  • denní dávka by neměla překročit 300 mg;
  • je doporučená dávka pro pacienty s poruchou funkce jater - 50 mg.

Sprej

Forma uvolňování ve formě spreje - lék Imigran. Používá se intranazálně, tj. Léková látka se injektuje do nosní dírky. Pro každou konečníku je uvedena dávka 20 mg. Je nutné injekčně podat lék na počátku vývoje migrénového záchvatu. Opakované používání spreje je povoleno nejdříve 2 hodiny po předchozím postupu. Maximální denní dávka pro dospělé je 40 mg.

Řešení

Formulace roztoku je indikována pro subkutánní podání, což je v návodu naznačeno jako n /a. Pro tento postup použijte speciální injektory, které může pacient použít samostatně. Dávkování pro subkutánní podání je 6 mg. Opakujte postup až po 1 hodině. Denně není povoleno více než 12 mg léčiva. V případě Hortonova syndromu se při každém záchvatu použije dávka 6 mg. Lze podávat maximálně 12 mg denně. Interval mezi vstupy je nejméně 1 hodina.

Zvláštní pokyny

Během používání přípravku Sumatriptan je třeba dbát na řízení vozidla. Totéž platí pro zabírání dalších potenciálně nebezpečných činností, které člověku soustředí a rychle se soustředípsychomotorické reakce. Další rysy užívání tohoto léku:

  • nelze použít k prevenci migrény;
  • pacienti z kategorie rizikové skupiny kardiovaskulárních onemocnění vyžadují předběžné vyšetření (osoby, které jsou náchylné k rozvoji CHD, ženy v postmenopauzálním období, muži starší 40 let);
  • pacienti s atypickou nebo nově zjištěnou migrénou musí předem vyloučit další potenciálně nebezpečné neurologické nemoci;
  • po podání pilulky, pocit hanby v hrudi a bolesti v krku;
  • jestliže v anamnéze pacienta jsou alergické reakce na antibiotika ze skupiny sulfanilamidu, pak jejich vývoj může být také na Sumatriptanu;
  • Zvláštní pozornost by měla být věnována kombinování léku s selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu v důsledku možného vývoje serotoninového syndromu.

Sumatriptan v těhotenství

Doba těhotenství a laktace je absolutní kontraindikace užívání jakékoli formy tohoto léku. To je způsobeno skutečností, že klinické zkušenosti s užíváním drogy jsou v takových případech omezené. Pokud je to nutné, je třeba v době léčby přerušit kojení. Může být obnovena pouze 24 hodin po podání tablety nebo subkutánním podáním roztoku.

V dětství

Účinnost a bezpečnost léčby těmito léky u pediatrických pacientů nebyla stanovena. Z tohoto důvodu by osoby, které nejsou ve věku nadpoloviční, neměly používatSumatriptan Věk do 18 let je absolutní kontraindikací pro jeho použití. To je způsobeno nedostatkem údajů, které by potvrdily účinnost a bezpečnost tohoto nástroje.

Lékové interakce

Látka je povolena pro použití v kombinaci s ethanolem, pizotifenem, propranololem a flunarzinem. V důsledku souběžné léčby ergotamínem jsou pozorovány spazmy cév. Z tohoto důvodu je nutné dodržovat interval mezi užíváním léků po dobu 24 hodin. Je zakázáno současně užívat inhibitory MAO. S možným rozvojem hyperreflexie, slabostí a narušení koordinace pohybu s opatrností je nutné použít selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu.

Aby se zabránilo zvýšení biologické dostupnosti moklobemidu, serotoninového syndromu, rizika aditivní hyperstimulace a nežádoucích účinků, je nutné vyloučit současný příjem:

  • risatriptan;
  • soli lithia;
  • den svatého Jana;
  • moklobemid.

Nežádoucí účinky

V důsledku klinických studií bylo zjištěno několik vedlejších účinků, které se objevily po podání léku. Hlavní negativní reakce odrážejí následující seznam:

  • snížení krevního tlaku;
  • bradykardie, tachykardie a další poruchy srdečního rytmu;
  • pálení nebo podráždění nosní dutiny;
  • dušnost;
  • snížení zrakové ostrosti;
  • diplopie;
  • závratě;
  • krev z nosu;
  • zvracení;
  • pocit tepla nebo chladu;
  • slabost;
  • epileptické záchvaty;
  • dysografie a ischemická kolitida;
  • rychlá únava;
  • vyrážka na kůži se svěděním a anafylaktickými reakcemi;
  • příliv;
  • pocit stlačení, napětí a gravitace v různých částech těla4
  • někdy Raynaudův syndrom a myalgie.

Předávkování

Pokud užíváte dávky převyšující přijatelné hodnoty, pak by měl být pacient sledován po dobu 10 hodin. V důsledku toho je možné zvýšit projev nežádoucích účinků a zvýšit jejich frekvenci. Opatření k předávkování pomáhají symptomatické léčbě. Není k dispozici dostatek údajů o účinnosti peritoneální dialýzy a hemodialýze.

Kontraindikace

V případě alergií na složení léků je jeho podání kontraindikováno. Totéž platí pro individuální přecitlivělost přípravku Sumatriptan. Mezi dalšími kontraindikacemi patří:

  • závažná cerebrovaskulární příhoda a mrtvice v anamnéze pacienta;
  • věk do 65 let;
  • přenášený infarkt myokardu;
  • ischemická choroba srdeční;
  • angina pectoris;
  • cévní onemocnění na okraji, které je okluzivní;
  • závažné porušení jater;
  • terapie inhibitory MAO, agonisty receptoru 5-HT1, ergotamin a jeho deriváty.

Podmínky prodeje a skladování

Každá forma uvolňování léků je předepsána lékařským předpisem. Skladujte médium při teplotě nepřesahující 30 stupňů.

Analogy

Migrenové tablety Sumatriptan má několik analogů. Jsou rozděleny do 2 kategorií. První složka je podobná daným lékům a druhá - princip činnosti. Mezi populární analogy vystupují:

  1. Sumatriptan-Teva. K dispozici pouze v dávce 50 mg. U jiné drogy není prakticky žádný rozdíl.
  2. Rapimed. Na základě stejné látky. Rozdíl v tomto léku spočívá v tom, že vrchol koncentrace léku nastává v době 2-2,5 hodiny po užití. Léky jsou z těla odstraněny po dobu delší než 2,5 hodiny.
  3. Amigrenin. Používá se pro migrény s aurou nebo bez aury. Návod k použití je podobný. S opatrností je tento nástroj používán pro arteriální hypertenzi a epilepsii.
  4. Summagren. Na základě stejné aktivní složky ukazuje podobný princip účinku, proto je to kompletní analog tohoto léku.

VideaVidea

Hodnocení

Katerina, 32 let

Na předpis jsem koupil pilulku s dávkou 50 mg. Pomáhá dobře, a co je nejdůležitější - rychle. Nežádoucí účinky se někdy vyskytují, ale ve srovnání s migrénou se nevyrovnají. Cena za 2 pilulky je nízká, ale někdy potřebuji mnohem víc, takže to stojí o něco víc. Obecně doporučuji tento lék.

Danilo, 41 let

Tento léčivý přípravek se stal mým spasením za migrény. K usnadnění útoku potřebuji dokonce i poloviční 50 mg tabletu. Doporučuje se, aby po podání léku pili silný čaj, s výhodou zelený. Tento postup mi velmi pomáhá. Koupit tento lék je možné až popotvrzení diagnózy lékařem, proto neodkládejte návštěvu lékaře.

Helen, 26 let

Tablety pomáhají, ale moje vedlejší účinky jsou velmi živé. prochází bolesti hlavy, ale je tu nějaká ospalost, nemůžu se celý den z postele dostat. Musíš opustit práci. Po několika dávkách se tento lék znovu obrátil na lékaře k výběru jiného léku. Neodporuji nežádoucí účinky.

Informace uvedené v článku jsou informativní. Materiály tohoto článku nevyžadují nezávislou léčbu. Pouze kvalifikovaný lékař může diagnostikovat a poradit s léčbou na základě individuálních charakteristik konkrétního pacienta.