Singulární - složení, účinná látka, indikace, jak užívat a nežádoucí účinky a zpětnou vazbu

Hlavním účinkem přípravku Singular je zajištění rozšíření průdušek, a proto patří do kategorie anti-bronchospastických. Výhoda léčby v dobré snášenlivosti. Dokonce i při výskytu nežádoucích účinků se vyskytují častěji, takže se nevyžaduje dávkování. V mezinárodním lékařství je podle hlavní účinné látky tato léčiva také známá jako Montelukast. Látka ovlivňuje receptory, které reagují na cysteinové leukotrieny.

Co je Singular

Toto léčivo je farmaceutická skupina blokátorů leukotrienových receptorů, která má protizánětlivý a anti-bronchospastický účinek. V důsledku užívání drogy se zabrání spasmům dýchacího systému. Ve standardní dávce po požití lék poskytuje zvětšení průdušek. Bronchodilatace může trvat 2 hodiny. Na základě těchto údajů lze přesně říci, že lék léčí bronchospazmus v jakémkoli stadiu, což snižuje odezvu na antigeny.

Struktura a forma uvolnění

Existují dvě formy uvolňování léků. Odlišují se vzhledem a dávkování aktivní složky. Mají tomontelukast sodný. Rozdíl je také v seznamu pomocných látek. Podrobnosti o složení léku jsou popsány v tabulce:

Formulář uvolnění Koncentrace aktivní složky sodné soli montelukastu Látky Stručný popis
Ve filmovém nátěru Tablety 10 mg manitol, giprolaz, sodná kroskarmelóza, aspartam, červený oxid železitý, cherry flavor, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza. Lehký krémově zbarvený, čtvercový tvar s řezanými okraji. Na každé straně je rytina "Singulair", "msd117".
Žvýkací růžová růžová 5 mg stearát hořečnatý, glykoprotein, laktóza, sodná karmelóza, mikrokrystalická celulosa.

Plášť: giprolaza, oxid titaničitý, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý, karnaubský vosk, gipromelioz.

Kruhová dvojitá konvexní forma. Na jedné straně rytí "Singulair", na straně druhé - "msd117".

Farmakologické působení

Léky jsou antagonistou leukotrienových receptorů. V lidském těle jsou cysteinové leukotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) silnými mediátory zánětu. Jedná se o velmi aktivní regulátory buněčných funkcí - eikosanoidy, které jsou eosinofily, mastné a mnoho dalších buněk. Cysteinylové leukotrienové receptory se váží na prostatické mediátory.

Cysteinilové leukotrieny typu I se nacházejí v respiračním traktu člověka, včetně makrofágů a buněk hladkého svalstva bronchů), eozinofilů a myeloidůkmenových buněk. Tyto látky jsou staticky propojeny s patologickými procesy v:

  1. bronchiální astma. Při takovém onemocnění jsou efekty zprostředkované leukotrienem bronchospasmus, zvýšená vaskulární permeabilita, zvýšená sekrece a počet eozinofilů.
  2. Alergická rýma. Jako výsledek působení alergenu se cysteinyl-leukotrieny uvolňují z prozánětlivých buněk nosního hlenu v časných a pozdních stádiích alergie. V důsledku toho existují příznaky alergické rýmy. Po odebrání intranasálního vzorku z cysteinylových leukotrienů bylo zjištěno, že rezistence dýchacích cest byla zvýšena a přítomnost nosní obstrukce byla přítomna.

V důsledku požití má montelukast vysokou aktivitu, zlepšuje zánět u pacientů s bronchiálním astmatem. Na základě farmakologické a biochemické analýzy bylo zjištěno, že se tato látka s vysokou afinitou a selektivitou váže na receptory receptoru CysLT1. U ostatních farmakologicky důležitých receptorů v dýchacím traktu Singular nereaguje. Patří mezi ně:

  • prostaglandinové receptory;
  • cholinoreceptory;
  • ß-adrenergních receptorů.

Montelukast je inhibitor fyziologických účinků cysteinyl-leukotrienů. Účinek se provádí vazbou na receptory CysLT 1. Tento efekt je charakterizován následujícími znaky:

  • nevyvolává stimulační efekt montelukastu na receptory CysLT 1;
  • inhibice CysLT1-receptorů v dýchacím traktu je potvrzena skutečností, že v důsledku inhalace LTD4 u pacientů s bronchiálním astmatem se vyvine schopnost blokovat vývoj bronchospasmu.

Montelukast může doplnit působení β2-adrenomimetik. Aktivní složka je charakterizována rychlou a téměř úplnou absorpcí z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace při požití tablet na prázdný žaludek je pozorována za 2 hodiny. Montelukast a jeho metabolity se nevylučují močí, proto nebyla farmakokinetika léku studována u pacientů s renální insuficiencí.

Indikace a kontraindikace k použití

Hlavním projevem užívání přípravku Singular je obstrukční onemocnění dýchacího systému. Zvláštní případy, kdy je tento lék předepsán:

  • potřeba prevence nebo léčby bronchiálního astmatu u dětí ve věku od 2 let;
  • kontrola denních a nočních záchvatů bronchiálního astmatu;
  • úleva od průběhu alergické rýmy u dětí od 2 let;
  • léčba bronchiálního astmatu u pacientů s vysokou senzibilizací na kyselinu acetylsalicylovou a ostatní NSAID;
  • prevence bronchospazmu vyplývající z těžké fyzické aktivity.

Jedním z výhod drogy je malý seznam kontraindikací. Jejich studie je povinným opatřením před začátkem léčby výše uvedeného onemocnění. Během těhotenství a laktace se přípravek používá pouze na základě jmenování lékaře. Seznam absolutních kontraindikací obsahuje:

  • děti do 2 let;
  • fenylketonurie je vzácné dědičné onemocnění enzymu nazývané fermentopatie, ke kterému dochází v důsledku metabolismu aminokyselin, častěji fenylalaninu;
  • přecitlivělost na montelukast a jiné složky léčiva.

Pokyny pro použití Singular

Určité léčebné režimy závisí na nemoci a věku pacienta. Jediné děti jsou podávány pouze pod dohledem dospělého. Dávkování pro dítě je ve většině případů méně. Lék je indikován pro orální podání. Žvýkací tablety by měly žvýkat a pokryty filmovým pláštěm - polykat a pít velkou vodu. Několik doporučení pro léčbu:

  • užívají léky bez ohledu na jídlo;
  • terapeutický účinek je pozorován již v první den;
  • dávka u pacientů různého pohlaví, s renální insuficiencí, u starších osob nebo u poruch funkcí orgánů je jedna a ta stejná, není třeba je upravit u takových pacientů.

Při bronchiálním astmatu

Zvláštní údaje pro děti ve věku 15 let a starší se používají k léčbě bronchiálního astmatu v dávce 10 mg jednou denně. U dítěte ve věku 6-14 let denně je indikována jedna dávka 5 mg. Dávkování pro děti ve věku 2-5 let s bronchiálním astmatem je 1 žvýkací tableta denně večer. Jejich terapeutický účinek je pozorován během prvního dne přijetí. I když bylo dosaženo kontroly astmatu, léčba by měla pokračovat. Léky Singular lze kombinovat s bronchodilatanci. Další doporučení pro užívání léku:

  • užívání léků jako alternativy k inhalovaným kortikosteroidům s nízkou dávkou u dětí s přetrvávajícím astmatem, ale pouze v případě, že nedošlo k žádným nedávným závažným astmatickým záchvatům vyžadujícím kortikosteroidy;
  • stav pacienta vyžaduje pravidelné hodnocení;
  • , při neexistenci přiměřeného účinku je nutné přezkoumat léčbu pro druhou nebo další léčbu.

U alergické rinitidy

Pacienti s alergickou rýmou mohou užívat pilulky kdykoliv během dne. Dávkování - 1 kus denně. Obecně se léčba alergické rinitidy usnadňuje její průběh zvolí lékař individuálně pro každého pacienta. při kombinaci této patologie s bronchiálním astmatem, aby si večer užíval pilulku. Častěji lékař předepisuje léčbu přípravkem Singular nejen během exacerbace, ale i v budoucnu - aby zajistil kontrolu symptomů onemocnění.

Předávkování

Klinické studie ve 22 týdnech neodhalily příznaky předávkování u dospělých pacientů s astmatem. Vzali si až 200 mg denně. Totéž platí pro krátké studie do 1 týdne. V tomto případě nebylo pozorováno předávkování ani při podávání 900 mg denně. Tento stav byl pozorován pouze během klinických studií při podávání více než 100 mg denně. V tomto případě bylo pozorováno akutní předávkování u dospělých a dětí. Zjevila se:

  • žízeň;
  • ospalost;
  • zvracení;
  • psychomotorická excitace;
  • hlavníbolest;
  • bolest břicha.

Uvedené příznaky předávkování na základě klinických studií jsou uznávány za konzistentní s bezpečnostním profilem přípravku Singular Drug. Jako léčba předávkováním je indikována symptomatická léčba. Na to nejsou žádné zvláštní informace. Neexistují žádné údaje o účinnosti hemodialýzy a peritoneální dialýze montelukastu.

Léčivá interakce

léčivé přípravky schválené pro použití s ​​jinými léčivy tradičně používaných pro prevenci a dlouhodobé léčbě astmatu a alergické rýmy. Pokud nebyl překročen dávka montelukastu, že nemá žádný vliv na příjem takových prostředků, jako jsou:

  • terfenadin;
  • perorální antikoncepce;
  • digoxin;
  • warfarin;
  • teofylin;
  • Přednison.

Na pozadí souběžného podávání fenobarbitalu se AUC montelukastu snižuje o 40%. Změna režimu užívání Singularu se nevyžaduje. Studie in vitro ukázaly, že montelukast indukuje inhibici izoenzymů CYP2C8. Při zkoumání interakce aktivní složky léčiva s rosiglitazonem tento účinek nebyl potvrzen. Z tohoto důvodu se má za to, že montelukast neovlivňuje metabolizmus některých léčiv zprostředkovaných CYP2C8, jako je repaglinid, rosiglitazon a paklitaxel. Jiné případy interakce:

  1. Účinok gemfibrozilu na terapeutický účinek montelukastu není klinicky významný, takže úprava dávky tohoto přípravku není nutná.
  2. Zvýšení vlivu expoziceMontelukast nebyl pozorován při současném podávání s itrakonazolem.
  3. Kombinovaná léčba bronchodilatancií. Stanovení Singularu v tomto případě je racionální doplněk, pokud uvedené léky neposkytují správný účinek a adekvátní kontrolu bronchiálního astmatu. Dávkování bronchodilatancií se postupně snižuje, jakmile se dosáhne terapeutického účinku montelukastu.
  4. Kombinovaná léčba inhalačními kortikosteroidy. Tento jedinečný údaj poskytuje další terapeutický účinek. Když je stav pacienta stabilní, dávka GCS se postupně snižuje. Někdy se předpokládá úplné zrušení, ale není možné náhlé nahrazení inhalačních kortikosteroidů montelukastu náhle.

Nežádoucí účinky Singular

S ohledem na odpovědi lékařů a pacientů je lék dobře snášen. V některých případech dochází k mírným vedlejším účinkům, při nichž není nutné podávání léku. Pokud porovnáme celkovou četnost jejich výskytu, pak je srovnatelná s frekvencí, když byla léčena placebem. Nežádoucí účinky v závislosti na věku pacientů a onemocnění:

  1. Děti 2-5 let s bronchiálním astmatem. V klinických studiích se zúčastnilo 573 malých pacientů. Po 12 týdnech experimentu byl jediným nežádoucím účinkem žízeň.
  2. Děti od 2 do 14 let s alergickou rýmou. Během dvou týdnů studií nebyly u více než 1% pacientů zjištěny nežádoucí účinky související s léčivem.
  3. Děti ve věku 6-14 let s bronchiálním astmatem. Bezpečnostní profil byl podobný bezpečnostnímu profilu pro dospělé. ProPo dobu osmi týdnů experimentu byla pozorována jedna nežádoucí reakce, která byla pozorována u více než 1% pacientů - bolesti hlavy.
  4. Dospělí a děti od 15 let s bronchiálním astmatem. V důsledku 12-týdenních klinických studií hlásilo více než 1% pacientů bolesti hlavy a bolesti břicha.
  5. Dospělí a děti od 15 let se sezonní nebo celoroční alergickou rýmou. Snášenlivost léku byla dobrá. Ve čtyřtýdenní studii byla pozorována stejná ospalost, jako u placeba.

Syntéza Analýza Výzkum byl prováděn od 41 placebem kontrolované klinické studii na základě schváleného způsobu posouzení sebevražedné sklony. Ve skupině 1 929 pacientů bylo zjištěno pouze jedno sebevražda. Samovraždy nebyly zaznamenány v žádné ze studovaných skupin. Během užívání po podání byly hlášeny následující nežádoucí účinky:

  1. Parazitické, infekční onemocnění. Zde jsou infekce horních cest dýchacích.
  2. Krevní glomerulární systém. Z její strany je zvýšená tendence k krvácení.
  3. Imunitní systém. U některých pacientů došlo k reakcím přecitlivělosti, včetně anafylaxe. Méně eozinofilní infiltrace jater nastala.
  4. Psyche. Někdy je míchání ve formě agresivních impulsů nebo nepřátelství, deprese, úzkost, abnormální sny, dezorientace, poruchy paměti, psychomotorické aktivity, náměsíčnost, třes, úzkost,sebevražedné chování a myšlenky, halucinace, nespavost.
  5. Nervový systém. Někteří pacienti si stěžovali na závratě, parestézie nebo hyperesthesii, ospalost. Ve vzácných případech byly záchvaty.
  6. Kardiovaskulární systém. Označuje pouze nárůst srdečního tepu.
  7. Trávicí systém. Možná nevolnost, zvracení, dyspepsie, průjem, pankreatitida.
  8. Respirační systém. Existuje plicní eozinofilie a krvácení z nosu.
  9. Jaterní a žlučové cesty. Existuje zvýšení aktivity ALT a AST v krvi. Velmi vzácně se u pacienta objevuje hepatitida, včetně hepatocelulárních, cholestatických a smíšených jaterních lézí.
  10. Kůže a podkoží. Je možné zvýšit sklon k tvorbě hematomu, multiformního erytému, vyrážky, svědění, otoku, nodulárního erytému.
  11. Alergie. Ukázalo se, že se jedná o kopřivku, angioneurotický edém.
  12. Systém kostních svalů. Existují artralgie, myalgie, svalové křeče.
  13. Močový systém. Některé děti rozvíjejí enurézu.
  14. Obecné reakce. Možná pyrexie, slabost, astenie, únava, edém.

Analogy Singular

V lékárně si můžete koupit několik analogů tohoto léku. Není možné samostatně nahradit jeden léčivý přípravek jinými, protože každá z nich má své vlastní nuance při aplikaci. Všechny analogy mohou být kvůli vysokým nákladům klasifikovány jako rozpočtová položka. Nejvíce přístupné ze seznamu níže jsou Tevalokast a Vancouver. Můžete si vybrat analog Siggulard pro děti i dospělénásledujícího seznamu:

  • Vancouver;
  • Glomont;
  • Lucas;
  • Milucant;
  • Moncasta;
  • Montelle;
  • Singl;
  • Tevalokast.

Videa

Recenze

Anna, 23 let

Droga byla předepsána mou matkou. Po zahájení léčby zaznamenala řadu vedlejších účinků: třes, tlak, deprese, zrychlený srdeční tep. Když jsem viděl její stav, okamžitě se zeptala, jestli pil nějaké léky. Droga byla okamžitě zrušena. S lékařem byli schopni vyzvednout další léky s méně vedlejšími účinky.

Tatiana, 35 let

U syna po potvrzení alergické rinitidy a nemohl detekovat alergen, ale lék byl předepsán. Lék Singular byl opil po dobu 3 měsíců. Známky rinitidy jsou méně výrazné, ale po léčbě se opět vrátili. Musel jsem znovu navštívit lékaře. Byly přiděleny další testy, zatím nebyla předepsána žádná jiná léčiva.

Valentine, 45 let

Trpím alergiemi po celý rok. Na další klinice lékař předepsal Singular tablety. Poradím všem těmto lékům. Teprve po léčbě jsem byl schopen dobře spát v noci, aniž bych cítil nazální kongesci. Začal žít plný život. Pouze první dva týdny zaznamenaly bolest v žaludku, ale pak byla pryč, lék nemusel být přerušen.

Informace uvedené v článku jsou informativní. Materiály tohoto článku nevyžadují samostatnou léčbu. Pouze kvalifikovaný lékař může diagnostikovat a poradit s léčbou na základě individuální léčbycharakteristiky konkrétního pacienta.