Modafinil - mechanismus účinku a dávkování, kontraindikace a analogy

Dávky, nootropika nebo psychostimulanty se používají ke zvýšení koncentrace pozornosti, k odstranění ospalosti, zlepšení paměťových schopností a vnímání. Stimulují činnost mozku, zabraňují problémům se spánkem. Jedním z nejvýznamnějších léků tohoto typu je modafinil. Podívejte se na jeho návod k použití, dozvíte se o osvědčeních, povolení k použití.

Pokyny pro použití modafinilu

Psychostimulant Modafinil (modafinil) je také známý jako difenylmethylsulfinylacetamid. Patří do skupiny nootropik, která léčí narkolepsii, vzrušení nebo spánkovou apnoe a další poruchy spánku. Lék se používá k rušení koncentrace pozornosti, poruch paměti a vnímání. Je členem skupiny biologicky aktivních aditiv, je zakázáno v řadě zemí, je považováno za sportovní doping.

Struktura a forma uvolnění

Léčivo je k dispozici pouze ve formě tablet, žádné jiné léky. Plné složení závisí na typu pilulek, protože jsoujsou k dispozici pod různými názvy. Je známo, že koncentrace stejné účinné látky v tabletách se rovná 100 nebo 200 mg na kus. Balení obsahuje 10 blistrů, několik blistrů.

Mechanismus účinku

Přesný mechanismus interakce modafinilu s přenosy mozku neuronů dosud nebyl objasněn. Pravděpodobně účinná látka zvyšuje uvolňování monoaminů, katecholaminů, dopaminu a norepinefrinu ze synaptických štěpů. Zároveň tato složka zvyšuje hladinu histaminu hypotalamu, který působí analogicky s amfetaminovými stimulanty. Droga není návyková, snižuje potenciál zneužívání ve srovnání s tradičními stimulanty a zachovává účinek léku na ospalost.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Při vstupu do těla modafinil zvyšuje hladinu dopaminu v pruhovaném těle a sousedním jádru, norepinefrinu v hypotalamu, serotoninu v mandlovém těle mozku. Při působení inhibiční složky je aktivován glutamergní řetězec, potlačení přenosu nervového signálu pod vlivem kyseliny gama-aminomáselné (GABA). Vkládá do své práce neuropeptidy, orexinní pokrytectví, které jsou zodpovědné za regulaci bdělosti.

Aktivace neuronálních dat vede ke zvýšení histaminu v oblastech, snižuje chuť do ospalosti. Komponent pravděpodobně zesiluje dvojici elektronových párů tím, že rozšiřuje účinnost přímých štěrbinových kontaktů mezi neurony. To umožňuje, aby receptory vytvářely přímou difuzi prostřednictvím přidružených buněk a zvyšovaly seodpor (odpor) vůči indukci akčního potenciálu. Kvůli tomu dochází k rozšíření rozsahu gamma rytmu a detekuje se nootropní účinek neurotransmiteru.

Farmakokinetické údaje Modafinil: vázaný na plazmatické proteiny o 60%, má 80% biologickou dostupnost, je induktor enzymů v cytochromovém systému. Komponenta dosáhne konečné koncentrace po 2,5 hodinách po požití, což ovlivňuje požití potravy. Poločas rozpadu 11 hodin závisí na funkci jater a ledvin, genotypu enzymů. Odběr se vyskytuje v moči. Hlavní metabolit látky - Modafinilovaya kyselina - se nachází v plazmě, séru, moči. Přítomnost součásti může potvrdit dopingový test. Je nepravděpodobné, že nalezne amfetaminový test.

Indikace k použití

Jako komplexní terapie se lék používá jako doplněk k antidepresivům. Indikace pro použití jsou:

• potlačení potřeby spánku;
• zápas s obecnou únavou;
• patologické denní spavost (hypersomnie);
• léčba syndromu poruchy pozornosti s hyperaktivitou;
• zhoršení krátkodobé paměti;
• Depriváce spánku;
• neurolepsie;
• reakční pomalost a přesnost (používají vojáci, astronauti, piloti);
• přerušení cirkadiánních rytmů, snížená kvalita spánku.

Léčba závislosti na kokainu

Experimentální metoda Modafinil může být použit k léčbě závislosti na kokainu, protože mechanismy působení mozku jsou opačné. Studie s dvojitou slepouÚčinnost dvou složek ukázalo, že lidí závislých zvýšil počet po sobě jdoucích dnů v případě neexistence užívání kokainu, ale účinek na rychlost dnů změny nepoužívání nebyl. Byl obdržen patent.

Ztráta hmotnosti

Lidé, dokonce se zdravou váhu mohou používat prostředky ke snížení chuti k jídlu a hubnutí. Podle měsíční výzkumu léků spotřebitelé ztrácejí tělesné hmotnosti, snížení příjmu kalorií o 18%, když se podává 200 mg a 38% při 400 mg /den ve srovnání s placebem. Vědci spojené s efektem snížení chuti k jídlu amfetamynopodobnыm akce, ale nejsou považovány za lék zvyšuje srdeční frekvenci. Na druhou stranu jedna ze společností zaregistrovala drogu pod patentem pro zvýšení tělesné hmotnosti.

cirhóza jater

, chronické onemocnění jater, jako je cirhóza vede k pacientům nadměrnou únavu, ospalost během dne. Modafinil vám s nimi pomůže. Podle laboratorních studií pomáhá dva měsíce užívání drogy významně snížit příznaky únavy. K vyhodnocení výsledků byla použita stupnice ospalosti Epworth.

Léčba duševních poruch

Lék nelze použít k léčbě psychiatrických poruch. Obnovuje kognitivní schopnosti u lidí, kteří byli léčeni chemoterapií, změkčuje poruchy paměti, usnadňuje deprese u bipolární afektivní poruchou (maniodepresivní ale někdy vyvolává fáze) redukuje neurologické symptomy únavy u roztroušené sklerózy. V pediatrii se léky užívají pouze k léčběporuchy pozornosti u dětí a dospívajících ve věku 6-17 let (v řadě zemí je zakázáno kvůli dermatologické toxicitě, patent není přijat).

Způsob podání a dávkování

Standardní dávka tablet je 4 mg /kg lidské hmotnosti. To je přibližně 100-200 mg /den. Taková dávka pomáhá při úmyslném potlačení spánku nebo při přidávání živosti ráno nebo v noci. Pro léčbu narkolepsie nebo apnoe (respirační deprese) ve snu trvá 200-400 mg /den jednou, ráno a poledne. Pro zvýšení fyzické kapacity se uvádí 100-400 mg denně. Pro léčbu hypersomnie užívejte 200 mg denně, jednou ráno. Léčba ospalosti spojená se změnami práce na směny zahrnuje použití tablet v dávce 200 mg za hodinu před změnou.

Sportovci užívají pilulky 50-100 mg na dávku a postupně zvyšují dávku. Lék se užívá 2-3 hodiny před sportovním dění. Je indikován při aerobních zátěžích, cvičeních se zvýšenou vytrvalostí, tlačení jádra, skákání s tyčí nebo v délce. U kulturistů není užívání drogy opodstatněné, protože nemá vliv na zvýšení svalové hmoty nebo na snížení tuku.

Zvláštní pokyny

Přijímání v druhé polovině dne se nedoporučuje z důvodu prodloužení odebrání těla. Sportovci by měli pečlivě užívat drogu, protože mohou dopingový test pozitivně dosáhnout. Léky se nedoporučují užívat během těhotenství a kojení (kojení), protože je to možnézpůsobuje poškození plodu.

Lékařská interakce

Před zahájením léčby by měl pacient informovat svého lékaře o léky přijata, protože modafinil kombinaci s jinými léky, může dát nepředvídatelný účinek. To snižuje účinnost antikoncepční pilulky, což vede ke vzniku nežádoucího těhotenství, protože během terapie lepšímu využití bariérových metod antikoncepce. Léčivo je v kombinaci s yohymbynom (část prostředků pro zlepšení účinnosti) se zvyšuje srdeční frekvenci, zvyšuje krevní tlak na nebezpečnou úroveň. Zakázaná kombinace s alkoholem.

Nežádoucí účinky

Léčba modafinilem se nedá provést bez projevů nežádoucích účinků. Nejslavnější z nich jsou:

• bolesti zad;
• bolesti hlavy, závratě;
• nevolnost, průjem, dyspepsie;
• pocit úzkosti, úzkost, nespavost;
• nazální kongesce;
• bohaté vyrážka na kůži, závažné alergické reakce, kopřivka, puchýře, loupání kůže, polymorfní erythema, Stvyensa Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, droga horečka s eosinofilií;
• poškození jater nebo krevních buněk;
• edém královny, citlivost na více orgánů;
• vředů v ústech;
• teplo;
• otok obličeje, krku, nohou, očí, jazyka, rtů;
• poruchy polykání a dýchání, dušnost;
• žloutnutí kůže, oční bílkoviny;
• ztmavnutí moči.

Podle klinických zkoušek, příjem 1200 mg na den 7-21 den průběhu nebo jednu dávku 4500 mg dávek žádné příznaky sprychynyavpředávkování a smrtelného výsledku. Možné příznaky intoxikace při pokusu o sebevraždu s velkými dávkami léků jsou vzrušení, úzkost, nespavost, podrážděnost, dezorientace, třes, zvracení, průjem. Člověk může cítit úzkost, agresivitu, nervozitu. 5000 mg drogy způsobuje slabou tachykardii a motorické poruchy.

Kontraindikace

V souladu s pokyny uvedenými pro jednotlivé léky založené na modafinilu existuje několik zákazů používání. Patří mezi ně:

• zvýšení citlivosti na složky kompozice, laktózu;
• nedávné kardiovaskulární onemocnění;
• hypertrofii levé komory, prolaps mitrální chlopně;
• těhotenství, laktace.

Podmínky prodeje a skladování

Drogy nejsou registrovány v zemi, můžete je koupit v jiných zemích na předpis. Při teplotách až 25 stupňů se udržují tři roky.

Analogy modafinilu

Jiné léky se stejným složením a terapeutickým účinkem mohou nahradit nootropické léky. Patří mezi ně:

• Modalert - stimulátor koncentrace pozornosti;
• Modiodal - droga se vyrábí v řadě evropských zemí a zemí Jižní Ameriky, slouží jako silná nootropní látka;
• Modafil - australská medicína;
• Vigia - Nootrop původem z Kolumbie;
• Karim - vedené zeměmi v Jižní Americe pro léčbu narkolepsie;
• Allertek - kanadské a ekvádorské pilulky ke zlepšení kvality paměti.

Videa

Recenze

Irina, 39 let

, u mužů konstantní ospalost během dne, on prostě neměl zkusit. Kolegové doporučuje, aby si lék modafinil, které jsme neprodává. Sotva jsme našli nápravu v zahraničí, začal člověk přijmout. Uspokojil - denní spavost již neobjevuje, produktivita vzrostla, a to vše bez známek nežádoucích účinků.

Znám, 49 let

Můj syn závislý na kokainu před dvěma lety, ale v poslední době jsem se dozvěděl o tom. Rozhodl jsem se zachránit svou závislost, ale bylo to těžké - zvyk tahání na spodní straně. Naučil jsem se mnoho zdrojů, a jeden doktor mi řekl, že USA léčbě závislosti na kokainu modafinil. Objednal jsem si lék vzal 5 měsíců, dokud se syn je držen bez závislosti na prášek.

Alexander, 33 let

jsem dělal dlouhý skok, ale ne profesionální - spíše amatérské. S věkem, začala všímat, že záznamy nejsou stejné jako předtím. Byla to únava, někdy apatie. Trenér navrhl beru drogy modafinil, přinesl mi cestu z jiného státu. Pilulky skutečně zvyšují vytrvalost, můj výkon je lepší.

Elena, 38 let

Moje dítě má hyperaktivní syndrom a nedostatek pozornosti. Jsem zoufale snaží najít svůj přístup dokonce pokusil dát mu těžko těží modafinil. Ta byla také toxická - syn vyvinula alergie, puchýře se začaly objevovat na loupání kůže. Teprve pak jsem četl o těchto vedlejších účincích, ale já bych to nekoupil.

Informace uvedené v článku jsou opotřebenéznámost. Materiály tohoto článku nevyžadují nezávislou léčbu. Pouze kvalifikovaný lékař může diagnostikovat a poradit s léčbou na základě individuálních charakteristik konkrétního pacienta.