methotrexát - a formu indikace, mechanismus účinku a kontraindikací a analogy

Terapeutická terapie je nedílnou součástí léčby mnoha zánětlivých onemocnění. Takže, k úlevě od bolesti, snížit zánět a polní ukončení progrese onemocnění často předepisují cytotoxické léky. Methotrexát - moderní nesteroidní lék, který je přiřazen revmatolog během akutní revmatické artritidy, pro léčbu psoriázy a diagnostiku jiných autoimunitních onemocnění.

Pokyny pro použití methotrexátu

, protinádorové, cytostatikum ze skupiny antimetabolitů použitých v základní léčbě revmatoidní artritidy, k dosažení remise u onemocnění kostní dřeně, pro léčbu rané fáze psoriatické artritidy. Léčba pomáhá snižovat intenzitu bolesti, zastavuje zánětlivý proces destrukce kloubů,zabraňuje dělení nádorových buněk, inhibuje aktivní zánět. Lék může být navržen tak, aby nastavení přesné diagnózy, pro odstranění prvních projevů nemoci.

Struktura a forma výroby

Léčivo je ve formě tablety kulaté formě v lahvičkách 50. Ampule pro intramuskulární nebo subkutánní injekcí 1,5 ml a 10 эbeve methotrexát vyráběných dovezeného koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku 5,10 nebo 50 ml podrobné složení jednotlivých forem uvolňováním je uvedeno níže:

Formulář uvolnění	Aktivní součást	Látky
Tablety o 2,5, 5 nebo 10 mg	metotrexát	, celulóza, oxid křemičitý, kukuřičný škrob, magnesium-stearát, monohydrát laktózy
injekční lahvičky s 10 mg v 1 ml	voda pro injekci, chlorid sodný, hydroxid sodný
Koncentrát 100 mg na 1 ml

Farmakologický účinek

cytostatické a protinádorový účinek léčiva se dosáhne tím, že zpomaluje opravy syntézu DNA a buněčné dělení. Struktura jsou citlivé tkáně, které mají vysokou kapacitu pro proliferaci, embryonální buňky, kostní dřeně, slizniční epitel a nádorové tkáni. Maximální koncentrace účinné látky v krevní plazmě zaznamenány v 30-60 minut.

Složení léčiva se dělí do metabolity v játrech. 90% se vylučuje ledvinami, přičemž v moči během dne, zbývajících 10% jít spolu s žlučí. Jeho poločas je 6 až 7 hodin při teplotěpříjem vysokých dávek - 17 hodin. Tento proces může být poněkud zpomalen u pacientů se závažnými jaterními nebo ledvinovými problémy. Metabolity se mohou akumulovat v játrech, slezině a ledvinách.

Indikace k použití

Podle pokynů je použití léku účelné, pokud se u pacienta objeví procesy doprovázené zvýšeným dělením imunitních buněk. Methotrexát je předepsán v:

• akutní lymfoblastická leukémie;
• non-Hodgkinův lymfom;
• lymfosarkom;
• těžké formy mykózy houbového typu;
• psoriáza;
• osteogenní sarkom;
• rakovina kůže, mléčné žlázy, zažívací trakt, močové cesty;
• psoriatická artritida;
• revmatická artritida;
• červený lupus erythematodes;
• dermatomyositida;
• neuroleukémie;
• nádor trofoblastu.

Způsob podání a dávkování

Tento lék je zařazen do mnoha léčebných režimů, a způsob podávání, průběh léčby a dávka jsou individuálně zvoleny lékařem. Methotrexát v ampulích se podává intramuskulárně, intravenózně, intrathekálně (pod pláštěm míchy) nebo intraarteriálně. Nepoužité roztoky, injekční nářadí, které byly v kontaktu s daným léčivem, jsou zničeny spálením.

Tablety Methotrexát

Léky ve formě tablet by měly být podávány perorálně zcela bez žvýkání a mytí kapsle dostatečným množstvím ne-uhličité vody. Pro dosažení optimálního výsledku arychlé vstřebávání pilulky se doporučuje pít hodinu před začátkem jídla nebo jednu a půl až dvě hodiny po jídle. Dávky se volí podle parametrů pacienta. Návod doporučuje, aby v počátečních fázích léčby používaly dávky léku od 7,5 do 16 mg denně. V závažných případech lze okamžitě zvýšit standardní denní dávku.

Kapky

Vysoké dávky léku, obvykle větší než 100 mg, se podávají intravenózní infuzí po dobu nejvýše 24 hodin. Pro zrychlení procesu může být dávka předepsaná lékařem podána jako rychlá intravenózní injekce. Při volbě tohoto způsobu léčby, pacienti dále jmenovaný kyselinu folinovou chránit normální tkáně z toxických účinků metotrexátu Эbeve.

Ochranná terapie začíná 8-24 hodin před zavedením hlavní drogy. Dávky kalciumfolinátu jsou stanoveny v závislosti na objemu kapátka:

• Po obdržení 100-150 mg se podává během 12-24 hodin folinát 150 mg, pak 12-25 mg vápníku injekcí nebo orálně 15 mg každých 6 hodin po dobu 2 dnů.
• Při léčbě dávek pod 100 mg musíte užívat jednu kapsli folinátu každých 6 hodin po dobu 2-3 dnů.

Účinky methotrexátu

intravenózní, intramuskulární injekce nebo vnutryarteryalnыe předepsaná pro trofoblastu nádory, leukémie, revmatoidní artritidy. Před zavedením léčiva se odstraní moku v rozsahu, který bude zaveden léky. Po otevření léků ampulezůstává stabilní po dobu 24 hodin, po které by měl být produkt vyřazen. Reakce v reatoidní artritidě jsou předepsány jednou týdně, přičemž lék je podáván v jeden a tentýž den a čas.

Jak užívat metotrexát u revmatoidní artritidy

Vliv léčiva na léčbu chronického zánětu kloubů pravděpodobně souvisí s jeho schopností potlačit imunitu. Použití tohoto léčiva vám umožňuje obnovit funkci kloubů, snížit zánět a související příznaky artritidy - otok, ztuhlost kloubů, silné bolesti. Neexistuje jediný režim pro užívání drog.

Lékaři předepisují minimální dávku 6,5 mg k léčení artritidy. Po dvou nebo třech týdnech léčby se dávka postupně zvyšuje a zvyšuje dávku až na 26 mg. Doporučená dávka se udržuje po celou dobu léčby a režim užívání léku v tabletách zůstává stejný jako u injekčního léku - 1 krát týdně. Někdy je denní dávka rozdělena na dvě nebo tři dávky, které je třeba provést v intervalech 12 hodin.

Účinek léčby artritidy a artrózy není dosažen okamžitě, ale po 5 až 6 měsících po zahájení léčby. Pokud klinický účinek přichází pomalu, je léčivo kombinováno s jinými látkami. Léčba revmatoidní artritidy metotrexátem a kyselinou listovou nebo léky:

• cyklosporin;
• leflunomid;
• hydroxychlorochin;
• sulfasalazin.

Léčba lymfomu a leukémie

Léčivo je podáváno intravenózně, intramuskulárně,intralumbalno U dětí s diagnózou leukémie je nejlepší podávat léky s vodou. U dospělých je optimální dávka pro injekce 200-500 mg na m2 (plocha povrchu těla). Injekce se provádí jednou týdně, stejně jako u artrózy nebo artritidy. Někdy jsou předepsány 2,5-5-10 mg denně po dobu 5 dnů. Aktivní složky ovlivňují distribuci maligních tkání bez poškození zdravých buněk. Použití léků pomáhá dosáhnout dlouhé remise.

U psoriázy a mykózy

Pro účely léku v léčbě psoriázy nebo mykózy v chronickém stadiu pacienta by měly být dodrženy kožní léze alespoň 20% a snížení citlivosti patogenů na jiné léky nebo místní akční fotochemie. U psoriázy jsou tablety předepsány v dávkách do 25 mg týdně. V mycosis fungoides kůží nebo nehty za použití roztoků, které se podávají v dávce 50 mg intramuskulárně jednou.

Léčba neuroleukémie

, vstupní metody, pokud methotrexát neyroleykemiyi vnutrylyumbalnыe injekce a lebeční ozařování v dávkách až do 2400 šťastné. Léčba se injikuje 1-2krát za 7 dní s dávkou 12 mg na m2 plochy povrchu těla. Pokud vnekostnыh autoimunitní zánět ložiska, které spouštějí vzhled silné bolesti a kompresi okolních orgánů, provádět další lokální radioterapie dávkování 500-2500 radost.

Zvláštní pokyny

Lék může být podáván lékařem-onkologa se zkušenostmi chemoterapií. Pacient musí být informován předemriziko závažných nežádoucích účinků, které mohou vést k invaliditě a úmrtí. Pokud je zjištěna v tekutině pacienta v břišní nebo pleurální dutině, měla by být extrahována před zahájením léčby. Pokud máte příznaky stomatitidy, měli byste přestat užívat tento lék. Před podáním methotrexátu by měly být provedeny krevní testy.

Pokud je to nutné, léčivo by mělo být přerušeno 1 týden před plánovaným datem operace a léčba by měla být znovu zahájena do 14 dnů. Ženy v reprodukčním věku by měly být informovány o nepříznivých účincích složek léčiva na plod a měly by doporučit účinnou antikoncepci. Během léčby je třeba být opatrní při práci, která vyžaduje vysokou koncentraci pozornosti.

Během těhotenství

Tento lék má toxické vlastnosti, které mohou nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství, způsobit vrozené vady u dítěte nebo úmrtí plodu. V situacích, kdy žena otěhotněla při užívání léků, měla by se otázka interupce zvýšit. Komponenty léčiva se mohou v těle nahromadit a proniknout do mateřského mléka, takže v době léčby je nutno přestat kojit.

V dětství

V pediatrii je tento lék předepisován opatrně, kdy riziko komplikací bez léčby převyšuje riziko výskytu nežádoucích účinků. Dávkování léčivého přípravku se vybírá individuálně podle věku nemocného dítěte:

• novorozenců a kojenců do 12 měsíců - do 6 mg;
• děti ve věku 1-2 let jsou předepsány do 8 mg;
• ve věku 2-3 let se doporučuje dávat až 10 mg;
• Optimální dávka pro děti starší 3 let je 12 mg.

Methotrexát a alkohol

Aby se snížilo riziko poškození jater, nedoporučuje se užívat methotrexát, alkohol a léky, které mají současně vysokou hepatotoxicitu. Nedodržení tohoto pravidla může vést k poškození jater a nepředvídaným imunitním reakcím. Kromě toho je třeba během léčby odmítnout prostředky lidové medicíny, které užívají alkohol nebo jeho deriváty.

Léčba interakce

V den užívání methotrexátu vám odborníci doporučují, abyste přestali užívat léky, které vznikají autoimunitním zánětem. NSAID můžete užívat ve všech ostatních dnech týdne. Návod k použití léčiv také naznačuje následující kombinaci léků a jejich účinky:

• perorální tetracyklin, chloramfenikol snižuje absorpci;
• Fenilbutazon, smyčkové diuretika, peniciliny - zvyšují toxicitu léčiva;
• Chloramfenikol, Pyrimethamin - negativně ovlivňuje kostní dřeň, narušuje funkci hematopoézy;
• léky, které způsobují nedostatek vápníku folátu, některé hypolipidemické léky a antikoagulancia jsou schopny zhoršit toxicitu;
• předepisování léku ve spojení s radioterapií zvyšuje riziko nekrózy měkkých tkání;
• Amiodaron zvyšuje riziko vředůkožní léze;
• zavedení acykloviru - podporuje neurologické léze.

Nežádoucí účinky methotrexátu

Použití drogy způsobuje četné nežádoucí účinky různých orgánů a systémů:

• hemopoieze - anémie, pokles počtu leukocytů, krevních destiček;
• nervový systém - rychlá únava, náhlá změna nálady, bolesti hlavy, poruchy spánku, zmatenost, depresivní stavy, pocit kovové chuti v ústech, paralýza;
• varovné orgány - konjunktivitida, podráždění sliznice;
• respirační orgány - plicní fibróza, bronchiální astma, plicní edém, suchý kašel;
• zažívací trakt - stomatitida, zvracení, anorexie, průjem;
• močový systém - zánět močového měchýře, renální dysfunkce, anurie nebo oligurie;
• kožní pokrývky - svědění, vaskulitida, nekróza tkání, vředy, šarla, zvýšená citlivost kůže na sluneční světlo, furunkulóza;
• kardiovaskulární systém - krvácení, tamponáda srdce, vaskulitida;
• reprodukční systém - impotence, vaginální zánět, vředy, menstruační nepravidelnosti, deprese libida, vaginální výtok;
• další projevy - bolest svalů, horečka, diabetes, cerebrální porucha, exacerbace chronických infekcí.

Předávkování

V případě náhodného nebo úmyslného příjmu Shedozyho dasgů je hlavním příznakem předávkování porušení funkce hematopoézy. V takových situacích se ihned podává antidotum-folinátvápníku V tomto případě musí být injekce provedena nejpozději hodinu později. Dávkování protilátky by se mělo rovnat nebo převyšovat podávanou dávku. V závažných případech je nutné provést postup hydratace těla, aby došlo k odvodnění mozkomíšního moku.

Contra

Pacienti s těžkým poškozením jater a ledvin, s diagnózou tuberkulózy nebo infekce HIV, s vředy v zažívacím traktu, by neměli být užíváni. Je zakázáno užívat lék společně s velkými dávkami kyseliny acetylsalicylové po očkování živými očkovacími látkami. Opatrně určete na adrese:

• obézní;
• diabetes mellitus;
• infekční nemoci virové nebo bakteriální povahy;
• herpes zoster
• ascites;
• kůra;
• amebiasis;
• vítr sametová;
• dna;
• zánětlivé procesy sliznice úst nebo orgánů gastrointestinálního traktu;
• stronhyloidóza.

Podmínky prodeje a skladování

Lék je vydáván z lékáren pouze na lékařský předpis. Udržujte léčivý přípravek na teplotě od 15 do 25 stupňů na místě, které je uzavřené od přímého slunečního světla a vlhkosti. Doba použitelnosti - 3 roky.

Analogy

Při absenci léku v lékárně nebo při detekci nesnášenlivosti jedné z jeho složek může lékař předepsat analogy. Mohou to být léky, které mají podobnou strukturní formu nebo účinek léku. Seznam analogů zahrnuje následující léky:

• Eutrex;
• Signet;
• Vero methotrexát;
• Emtecat;
• Treksan;
• Methodoget;
• Metotab.

Jaký je rozdíl mezi Methodecticus a Methotrexate

Pokud srovnáváte tyto dvě léky se složením a principem účinku na lidské tělo, neexistuje žádný významný rozdíl mezi léky. Nicméně, podle reakcí pacienta Methotrexate má nižší toxicitu a vedlejší účinky rakouské společnosti Ebeve. Kromě toho existuje malý rozdíl ve formě uvolňování těchto léčiv. Methodogetka se tak provádí pouze ve formě čirého roztoku a je určena k podání pod kůži, svalovině nebo žíle. Za cenu léků jsou stejné.

VideaVidea

Recenze

Katerina, 62 let

Před 10 lety jsem diagnostikovala poškození kloubů, protože jsem pil methotrexát. Mohu říci, že tento lék velmi usnadňuje můj život. Snažil se užívat sulfasalazin, ale bylo mnoho vedlejších účinků, obzvláště silné bolesti hlavy. Stejným lékem neexistují žádné takové příznaky.

Larisa, 49 let

O Metotraxatu můžete číst mnoho negativních hodnocení. Jedná se o velmi obtížné léky, ale pokud budete postupovat podle pokynů, dávkování a léčby, pak je možné zabránit většině negativních účinků. Medicína navíc není příliš nákladná ve srovnání s jinými importovanými analogy. Artritida je pro mou ruku dobrá.

Mikhail, 52 let

Při mém psoriáze se můj kloub zhroutil. Potom mi lékař předepsal, že budu tablety Methotrexatu vypít. Řeknuano, lék opravdu pomáhá vyrovnat se s bolestí. Nicméně, není to velmi výhodné: jednou týdně v přesně stanoveném dni a čase. Je dobré, že mi žena připomíná, protože není možné vynechat den léčby.