Methotrexát při revmatoidní artritidě - mechanismus účinku, kontraindikace a komplikace

Tímto onemocněním vzniká autoimunitní zánět tkáně kloubu, který vede ke zničení kostí a chrupavky. Methotrexát pro revmatoidní artritidu podléhá povinnému podání, nejlépe s kyselinou listovou a je důležité dodržovat pokyny a předepsané lékařem dávkování. Díky tomuto léku je možné výrazně zlepšit stav pacienta a dlouhou dobu zastavit zánětlivý proces.

Co je metotrexát při revmatoidní artritidě

Jedná se o cytostatické léčivo (protinádorové léky, které inhibují růst tkání, včetně maligních) ze skupiny antimetabolitů, antagonistů kyseliny listové. Cytostatika inhibuje mechanismus buněčného dělení a regenerace. Maximální citlivost na tuto skupinu léčiv je rychle rozdělené,včetně mozkových buněk. Díky této vlastnosti se cytostatika aktivně používá k léčbě autoimunitního zánětu. Snižuje tvorbu leukocytů v tkáních kostní dřeně a potlačuje imunitní systém.

Methotrexát pro revmatoidní artritidu je předepisován pacientům, protože pomáhá dosáhnout stabilní remisí onemocnění, přičemž klinický účinek přetrvává i po zrušení jeho podání. Lék má následující účinky:

• cytotoxický;
• protinádorové;
• protizánětlivé;
• cytostatika;
• imunosupresivní.

Složení

Léky obsahují účinnou látku methotrexát, který patří mezi antimetabolity - strukturní analogy kyseliny listové. Prášek je charakterizován krystalickou strukturou oranžového nebo žlutého odstínu. Složení léků pro revmatoidní artritidu

• 1 tableta obsahuje 2,5 mg methotrexátu;
• 1 dávka 10 mg účinné látky, přečištěná voda, chlorid sodný, hydroxid sodný;
• koncentrát pro přípravu infuze - 100 mg v 1 ml účinné látky, přečištěná voda, chlorid sodný, kyselina benzoová, hydroxid sodný.

Tiskopisy

Léky Methotrexát je ruský analog rakouského léku Methotrexat Ebeve. Lék je dostupný v několika formách:

• tablety 2,5, 5 a 10 mg v polypropylenových lahvičkách s 50 jednotkami v každé;
• injekční roztok v dávce 50 mg /5 ml v ampulích z tmavého skla;
• koncentrát pro kapky 100 mg /1 ml v ampulích po 5,10 a 50 ml.

Indikace k použití

Léčba metotrexátem je předepsána pacientům s revmatoidní artritidou. Dalšími indikátory pro užívání léků jsou:

• akutní lymfoblastická leukémie;
• houbová mykóza s těžkým průběhem;
• závažné formy psoriázy;
• trophoblastických nádorů.

Mechanismus účinku

Základem léčby revmatoidní artritidy je imunosupresivní léčba, která se vysvětluje autoimunitní povahou onemocnění. Při takových patologických stavech postihuje lidská imunita vlastní buňky, ničí tkáně, orgány a zdravé klouby. Díky imunosupresivní léčbě je možné zastavit vývoj symptomů a zpomalit destruktivní procesy v kloubech. Cytostatika interferuje s růstem pojivové tkáně v kloubu, pomalu ničí chrupavky a subchondrální rozdělení kostí.

Účinkem léku proti revmatoidní artritidě je zablokování enzymu, který rozkládá kyselinu listovou. Methotrexát porušuje syntézu diosoxuridin-monofosfátu a thymidin-monofosfátu, blokuje tvorbu RNA, DNA a bílkovin. Léčba neumožňuje, aby buňky vstoupily do fáze syntézy molekuly dcery DNA na matrici mateřské molekuly DNA. Tento léčivý přípravek patří mezi léky první linie užívané při základní léčbě revmatoidní artritidy.

Methotrexát při revmatoidní artritidě snižuje tvorbu imunokompetentních buněk a prvků synoviální membrány, fibroblastů (hlavní buňky pojivové tkáně). Potlačení procesu vývoje a reprodukcetyto buňky pomáhají předcházet deformaci a aktivnímu zánětu kloubů. Methotrexát zastavuje kostní erozi, která vzniká v důsledku záchvatů aktivně rostoucích tkání synoviálního kloubu kloubu.

Pokyny pro použití methotrexátu při revmatoidní artritidě

Terapie nemoci začíná někdy ještě před potvrzením diagnózy, s rychlým vývojem patologie. Čím déle dochází k rozvoji revmatoidní artritidy, tím vyšší je riziko postižení nebo dokonce smrt člověka, proto je velmi důležitá aktivita patologického procesu k rychlému poklesu. Neexistuje jasná instrukce o správném užívání léků při revmatoidní artritidě, Methotrexat je předepsán častěji než obecná schéma užívání, protože lékař nemůže vědět, kolik dávek léku pomůže pacientovi.

Léčba se zpravidla provádí ve formě tablety methotrexátu. Pro vedlejší účinky z trávicího systému doporučujeme intravenózní nebo intramuskulární injekce. Dávka léků je 6,5-26 mg. Příjem začíná s minimální dávkou, po několika týdnech se zvyšuje. Počáteční dávka se zvyšuje až do výskytu vyjádřeného klinického účinku nebo symptomů nesnášenlivosti.

Poté, co se toto onemocnění léčí stanovenou individuální účinnou dávkou, podává se Methotrexat jednou týdně. Někdy lékař předepisuje frakční dávku s rozdělením 2-3 nebo více recepcí v intervalech 12 hodin. Protože úplná remise s revmatoidní artritidou je extrémně vzácná, pacient vykazuje dlouhodobou léčbu.Minimální průběh léčby trvá půl roku s očekávaným klinickým výsledkem ve výši 60% případů. Opravit účinek monoterapie pokračovat 2-3 roky.

V ampulích

Léčba je častěji předepisována ve formě tablet a subkutánní nebo intravenózní podání methotrexátu je vhodné pouze v případech, kdy užívání tablet vyvolává vedlejší účinky orgánů gastrointestinálního traktu. Přesná dávka je zvolena lékařem pro každého pacienta individuálně, přičemž se bere v úvahu závažnost poranění kloubů, stupeň onemocnění a zvláštnosti těla pacienta. Začněte léčbu minimální dávkou a postupně ji přivedete na optimální. Methotrexát začne pracovat 2-6 týdnů po zahájení přijetí. Maximální doba léčby je 6 měsíců.

Tablety

Tablety se celoplošně odebírají a myje se velkým množstvím vody. Způsob podávání a dávkování, které lékař zvolí na základě specifičnosti patologie. Při léčbě revmatoidní artritidy je počáteční dávka Methotrexatu 7,5 mg dvakrát týdně, po které může být postupně zvyšována až do dosažení klinických výsledků. Maximální dávka je 20 mg. Doba trvání léčby závisí na závažnosti onemocnění a je stanovena individuálně. Léčba je zastavena postupně, protože náhlé abstinence vyvolává exacerbaci patologie.

Kyselina listová při užívání methotrexátu

Podle údajů získaných v průběhu výzkumu existuje vztah mezi výskytem vedlejších účinků při užívání léku a nedostatkem v těle kyseliny listové. PodMethotrexát léčení patologie buňky zásob folátu, rychle klesá, zatímco pacienti v koncentraci homocysteinu (aminokyseliny, který se tvoří při metabolismu methioninu). Fragmentace této látky vyžaduje listy. S úrovní schodku homocysteinu v krvi maximum, což způsobuje nebezpečí aterosklerotických cévních lézí a výrazně urychluje tvorbu sraženiny.

, methotrexat a kyselina listová v revmatoidní artritidy, musí být přijímány současně, jinak se pacient se rychle akumulují homocysteinu. Léčba lékem zvyšuje negativní proces zvláště silně ve fázi, kdy se dávka léku zvyšuje, aby se dosáhlo terapeutického účinku. Léčba revmatoidní artritidy Methotrexát a kyselina listová pomáhají snižovat nebezpečné hladiny homocysteinu a snižují riziko nežádoucích účinků.

, kyselina listová podána bezprostředně po zahájení léčby methotrexátu nebo v průběhu prvních 6 měsících léčby, a četnost projevů poruch kardiovaskulárního systému a gastrointestinálního traktu, sníženou o 70%. Kyselina listová snižuje riziko vzniku alopecie a onemocnění sliznic. Dávkování je určeno výhradně lékařem individuálně pro každého pacienta. Kyselina listová se užívá denně, s výjimkou dnů, kdy byl podáván Methotrexat.

Kontraindikace

Léčiva nejsou povolena všemi pacienty s revmatoidní artritidou. Revmatolog může odmítnouturčení methotrexátu s takovými faktory u pacienta:

• těhotenství;
• zneužívání alkoholu (alkohol zvyšuje toxicitu léčiva, což je pro život bezpečné);
• závažné infekční patologie;
• porážka jater, plic, ledvin;
• radioterapie, chemoterapie, rakovina.

Předávkování

Přebytky přípustné dávky léku Methotrexat nevykazuje specifické příznaky. Skutečnost předávkování je určena úrovní koncentrace účinné látky v krevní plazmě. Současně použijte antidotum, které slouží jako kalciumfolinát. Podaná dávka látky se musí rovnat nebo převyšovat přijatou dávku Methotrexatu.

Lékař může v případě potřeby předepsat další folináty krku. Před podáním každé následující dávky léčiva a po 6 hodinách během procesu eliminace předávkování pomocí antidotu určete pH moči. Tato opatření minimalizují riziko nefropatie. Navíc se používá komplex opatření pro odstranění následků předávkování včetně léčby moče a hydratace těla.

Nežádoucí účinky

Terapie někdy vykazuje negativní účinky, které jsou charakteristické pro megablastickou anemii, hematopoetická funkce se zhoršuje. Při zvýšení dávky u pacienta se objevují následující nežádoucí účinky:

• průjem;
• zvracení;
• nevolnost.

Pokud se léčivo nezruší, když se objeví takové příznaky, vyvstávají vážná onemocnění trávicího traktu. Někteřípacienti mají renální tubulární acidózu (snížení kyselin vylučovány močí) a kortikální slepoty, což je zhoršení zraku. Dlouhodobá léčba metotrexátem zvyšuje riziko jaterní cirhózy a osteoporózy. Na pozadí užívání drogy je:

• stomatitida;
• dermatitida;
• konjunktivitida;
• fotosenzitivita;
• horečka;
• varí;
• slzení;
• hyperpigmentace kůže.

Léčivá interakce

V souladu s pokyny, současné užívání léků s antibiotik penicilinu řadou snižuje renální clearance. Při užívání metotrexátu obsahujícího léky acyclovir je riziko neurologických poruch. Některé léky pomáhají prodloužit trvání methotrexátu a zvyšují riziko toxických účinků léku. Patří mezi ně:

• nesteroidní protizánětlivé léky;
• tetracyklin;
• kortikosteroidy;
• barbituráty.

Kompatibilita methotrexátu a alkoholu

Současné podávání alkoholických nápojů s methotrexátem chronické záněty kloubů dysulfyrampodobnoy ohrožující reakce. Molekuly léků do kontaktu s ethanolem, což způsobuje otravu, vyjádřil silné bolesti hlavy, nevolnost, zvracení, zrudnutí obličeje, krku a hrudníku, tachykardie, horečka, křeče končetin. Pro odstranění komplikace způsobené tím, že protizánětlivé terapii s alkoholem, v souladu s pokyny, by

• přestane používatalkoholické;
• pít co nejvíce vody po dobu 4 hodin;
• Pokud je lék užíván rychlostí, je alkohol kontraindikován pro použití během dalších 3-30 dnů (podle pokynů lékaře);
• se předpokládá negativní účinek kombinace léčiva s alkoholem bez ohledu na použitou formu methotrexátu, ať už jde o pilulku nebo mast.

Analogy

Pozitivní vliv při léčbě revmatoidní artritidy, osteoartrózy a dalších zánětlivých onemocnění kloubů má Metodzhekt - základní analogové methotrexát, které někteří lékaři se domnívají, ještě účinnější. Nicméně se tato látka vyznačuje čistotou kompozice, která způsobuje, že je mnohem méně pravděpodobné, že bude mít vedlejší účinky a častěji indikuje trvalé zlepšení stavu pacienta. Dalšími analogy léku jsou:

• Vero methotrexát;
• Metotab;
• Methotrexat-Teva.

Videa

Informace uvedené v článku jsou informativní. Materiály tohoto článku nevyžadují samostatnou léčbu. Pouze kvalifikovaný lékař může diagnostikovat a poradit s léčbou na základě individuálních vlastností konkrétního pacienta.