Disulfiramy - mechanismus účinku a reakce organismu, kontraindikace a reakce

Léčba alkoholismu - téma je v moderní společnosti relevantní. Smrtelný zvyk brání člověku, aby žil normálně, zhoršuje zdraví. Drogy, které způsobují znechucení etanolu, pomáhají při řešení tohoto problému. Lék je předepsán disulfiram pro léčbu závislosti na alkoholu, zatímco měkčí terapie nepomohou, protože má silné toxické účinky závažnými vedlejšími účinky: závratě, nízký krevní tlak, poruchy vidění, ztráta sluchu, psychózy a další.

Co je disulfiram

Mezinárodní a chemické názvy přípravku - disulfiram. Jeho působení je založeno na vývoji negativní odpovědi v reakci na použití jakékoliv dávky alkoholu. Existuje popření pití alkoholu kvůli extrémně nepříjemným vedlejším účinkům, i po malém podílu ethanolu. Disulfiramy porušují neutralizaci alkoholu, takže když je zasažentělo alkoholických nápojů je reakcí jejich intolerance, která se projevuje silnými příznaky intoxikace s acetaldehydem.

Struktura a forma uvolnění

Léčivý přípravek je k dispozici ve čtyřech formách: perorální tablety pro implantaci, olejový roztok pro intravenózní injekci a intramuskulární podání. V souladu s pokyny pro použití má přípravek Disulfiram stejný název jako účinná látka - disulfiram. Pomocné látky se liší v závislosti na formě uvolnění přípravku:

Perorální tablety	Tablety pro implantaci
kyselina stearová	mannitol
hydroxypropylcelulóza	chlorid sodný
stearát sodný škrob	polyethylenglykol - 6000
polyoxyl 40 stearát
mikrokrystalická celulóza
difosforečnan vápenatý

Jak funguje lék

Disulfiram mění enzymový systém metabolismu acetaldehydového alkoholu. V normálním stavu ethylalkoholu se dostává do lidského těla příjemný stav, ale proniká intoxikace, což zanechává nepříjemné symptomy otravy. Stupeň rozdílu mezi oběma stavy v každé osobě je individuální z hlediska trvání a dynamiky, což je určeno aktivitou jeho enzymů.

Tělo zápasí s toxickými látkami, takže po požití ethanolu to rozdělí,změna na acetaldehyd, jedovatý efekt, který člověk cítí jako kocovinu. Čím víc opilý, tím více nežádoucích účinků je. Farmakologický účinek tohoto léčiva je založen na zpomalení metabolismu etanolu. Disulfiram depot (uložený v těle) zvyšuje tuto reakci, což vede k výbušnému zvýšení hladiny acetaldehydu i po minimální dávce alkoholu.

S mírným nebo slabým zhoršením jater se metabolismus nemění. Osoba po zavedení přípravku Disulfiram už po 10 - 40 ml pitné vodky dostane celý komplex nepříjemných příznaků:

• zvracení, nevolnost, dušnost;
• arytmie, silné snížení tlaku;
• závratě, bolesti hlavy, pulzace;
• zčervenání kůže, slabost, třes končetin.

Indikace k použití

Disulfiramové přípravky jakékoli formy uvolňování jsou určeny k léčbě chronického alkoholismu a k prevenci poruch během léčby závislosti na alkoholu jinými metodami. Dávkovací tablety o objemu 100 mg jsou určeny k implantaci a jsou indikovány k léčbě ohniska. Intravenózní nebo intramuskulární injekce jsou předepsány lékem pro detoxikaci těla a vyloučení relapsů onemocnění.

Pokyny pro použití disulfiramu

Disulfiram tablety by měly být užívány při jídle a pití spousty čisté (ne-uhličité) vody. Ráno a první polovina dne jsou pro to nejvhodnější. Denní dávka léku by měla být podána v jednom okamžiku. Tabletyje dovoleno rozdělit na poloviny a čtvrtiny, abyste získali nejpřesnější dávku předepsanou lékařem.

Implantační pilulky

Při provádění postupu Binder (implantace), musí získat souhlas pacienta, lék s metodikou zavedené ihned ve vysokých koncentracích, takže lidé musí zdržet alkoholu po dlouhou dobu (nejméně 5 měsíců). Metoda je jednoduchá: při lokální anestézii pod ramenem nebo v hýždě vytvořte průřez a vložte do ní 8 tablet po 100 mg. Pak je rána sešitá, ošetřena antiseptickou látkou a po dobu 2 dnů je aplikován obvaz. Tablety se zcela rozpustí během 1-2 dnů po podání.

Disulfiramy neporušené

V Rusku oficiálně nejsou disulfiramové přípravky pro intravenózní podání registrovány. Lékaři někdy užívají léky intramuskulárně v dávce vypočtené individuálně. Droga je injekčně do žil nebo do hýždí velmi pomalu, během jedné minuty. Poté zůstává účinná látka v tkáních. V procesu krevního oběhu se koncentrace v těle dlouhodobě udržuje. Trvání léku závisí na volbě dávkování lékařem.

Orální pilulky

Léčba chronického alkoholismu lékem Disulfiva se orálně podávají ve třech fázích:

1. První fáze je 7-10 dní. Lék je užíván v dávce 200-250 mg /den. Příjem se provádí za účelem akumulace aktivní složky v tukových depotách za účelem jejího vytvořeníkonstantní koncentraci v krvi.
2. Druhý stupeň je 1-3 týdny. Dávka se sníží na 200-250 mg /den. V tomto kontextu se alkoholické provokace provádějí každé 2 dny, pokud pacient zůstane v nemocnici a každých 5 dní, pokud se léčba provádí doma.
3. Třetí etapa může trvat až 3 roky bez přerušení. Alkoholové testy nejsou prováděny, denní dávka je snížena na podpůrnou - 125-150 mg.

Disulfiramové antidotum

Látky schopné odstranit disulfiramy z těla neexistují. Někdy se kyselina askorbová nebo preparáty železa používají jako protijed, ale jsou zbytečné. Osoba, která se rozhodla léčit, je nutné vědět, že rozklad z disulfiramu je nemožný. Lék bude působit ve lhůtě stanovené lékařem. To je způsobeno skutečností, že vzhledem k vysoké rozpustnosti lipidů se disulfiramy akumulují v tukové tkáni, odkud krevního proudu dostávají malé dávky pro konstantní udržování požadované koncentrace léčiva.

Zvláštní pokyny

Léky obsahující aktivní složku disulfiramů by měly být používány pouze pod dohledem narcologa. Pacient s alkoholismem by měl vědět o všech možných důsledcích užívání alkoholu na pozadí užívání tohoto léku. Před použitím přípravku Disulfiram musíte užívat alkohol po dobu 3-4 dnů. Pokud byla osoba v nápoji, měla by být před použitím drogy detoxikována. Protože disulfiram může způsobit poškození jater, pak dříveměla by využívat pacientů jaterních testů.

Dysulfyramopodobnaya reakce s alkoholem

Tím, pití alkoholu na pozadí farmakoterapie osoba má vážné vedlejší účinky. S dysulfyramopodobnыh reakcí rozvoje, kromě nepříjemné symptomy se u pacienta rozvine přetrvávající averzi k použití nápojů obsahujících alkohol. S rozvojem vedlejších účinků v těle pacienta, vyvolává následující reakci:

• , palpitace;
• , respirační selhání;
• , zarudnutí a teplo v oblasti osoby;
• , škoda na prsou;
• nevolnost, zvracení impulsů;
• , zmatenost;
• strach ze smrti;
• k prudkému poklesu krevního tlaku může vést ke zhroucení.

Lékové interakce

disulfiram nelze brát s jinými léčivy nebo kosmetice, které obsahují alkohol. Příjem ethylalkoholu může vyvolat vývoj dysulfyramopodobnoy reakce. Nežádoucí účinky mohou oslabit příjem kyseliny askorbové, antihistaminik (CLARITIN, Tsetryn) nebo diazepam. Disulfiram inhibuje vylučování rifampicinu a oxidační reakce ledvin.

společné aplikaci s orální antikoagulační úpravou dávkování je nutné antikoagulant, který nevyvolává vývoj krvácení. Vzhledem k tomu, disulfiram inhibuje jaterní enzymy, zatímco jeho užívání drog, ve kterých se vyskytuje metabolismu ve stejném těle,možné metabolické abnormality.

Nežádoucí účinky

Všechny negativní reakce organismu, které mohou způsobit disulfiramy, jsou rozděleny do tří skupin, v závislosti na faktu, který je vyvolal:

1. První skupina zahrnuje vedlejší účinky způsobené vlastnostmi účinné látky:

• špatný dech;
• kovová chuť v ústech;
• hepatitida;
• selhání jater;
• žloutenka;
• průjem;
• křeče;
• ospalost, únava;
• encefalopatie;
• zvýšená aktivita jaterních transamináz.

1. Druhá skupina zahrnuje nežádoucí účinky, které vznikají při užívání jakékoli dávky alkoholu:

• arytmie;
• problémy s dýchacím systémem;
• kardiovaskulární kolaps;
• infarkt myokardu;
• neurologické poruchy;
• krvácení do mozku;
• arytmie, angina pectoris;
• edém mozku.

1. Třetí skupina zahrnuje vedlejší účinky, ke kterým dochází při dlouhodobém užívání disulfiramů:

• hepatitida;
• gastritida;
• psychóza;
• trombóza mozku;
• exacerbace polyneuritidy.

Předávkování

V případě užívání vysokých dávek léčivého přípravku může být možné předávkování. Vykazuje se v podobě poruchy centrálního nervového systému (abnormální pohyby, rozšířené ztenčení končetin, křeče tváře tváře a další). Při předávkování osoby je nutno naléhavě hospitalizovat v nemocnici,kde mu bude předepsána symptomatická terapie zaměřená na stabilizaci práce životně důležitých systémů a orgánů.

Kontraindikace

Ne všichni lidé mají léčbu disulfiramovými léky. Podle pokynů jsou kontraindikace užívání léčivého přípravku rozdělena na absolutní a relativní. První zahrnují následující stavy:

• těhotenství, laktace;
• přecitlivělost na disulfiramy;
• polyneuritida;
• zhoubné nádory jakékoliv geneze;
• duševní onemocnění;
• infekce nervového systému;
• diabetes mellitus;
• krvácení z gastrointestinálního traktu;
• erozivní léze jícnu, žaludku, střev;
• onemocnění ledvin;
• epilepsie;
• plicní tuberkulóza s hemoptýzou;
• bronchiální astma;
• patologie orgánů krvetvorby;
• Závažná onemocnění srdce a cév.

K relativním kontraindikacím, při kterých může být příjem léků léčených disulfiramem pod přísnou kontrolou lékaře, patří:

• hypotyreóza;
• je starší 65 let;
• selhání ledvin;
• žaludeční vřed nebo 12 žaludečních vředů během remise;
• niklová dermatitida;
• psychosociální minulost;
• endarteritida;
• je zbytkový jev po mrtvici nebo infekci nervového systému.

Podmínky prodeje a skladování

Všechny léky obsahující aktivní složku disulfiramu se prodávají pouze na předpis. Uchovávejte přípravek v suchém stavuchladné místo chráněné před slunečním zářením. Lék by měl být mimo dosah dětí a zvířat. Doba použitelnosti tablet je 5 let. Olejový injekční roztok může být uchováván po dobu 2 let.

Analogy

Farmaceutický průmysl nabízí několik léčivých přípravků obsahujících disulfiram: Esperal, Teturam, Radoter, Lidevin, Antabus. Existují léky s jinými účinnými látkami, ale mají stejný účinek:

• Vyvitrol;
• Cyamid;
• Tamposol;
• Selinkro;
• thiosíran sodný;
• Methoxyl;
• Lithonit;
• Kolme;
• Zorks.

Videa

Recenze

Vitalina, 38 let

Po rozvodu jsem závislý na alkoholu. Stalo se, dokonce i za pár dní, nevycházelo. I když nebyl vydán, rozhodl se o kódování. Narkoložka navrhla disulfiramům, ale varovala, že jsou spolehlivá antikoncepce. Po kódování nepiju po dobu 5 měsíců, ale stále se bojím přestat. Po uplynutí tohoto termínu opakuji postup znovu.

Semyon, 30 let

Miluju pít a bavit se. Nemůžu pít po dobu 2-4 měsíců, ale jak jsem šel na vrchol, pak na pár dní. Rozhodla se ukončit pití a věrnost užívat pilulky. Volba spadla na drogu Disulfiram. Nepiju 1,5 měsíce, ale chuť na vodku neprojde. Řeknu víc, chci pít silněji. Brzy nový rok a já si nedokážu představit, jak půjdu v takové dovolené střízlivý!

Constantine, 46 let

Silně pili, rodina se téměř zhroutila.Moje žena říkala: buď zakódovat nebo jít. Dlouhou dobu zvolila vhodnou léčbu a zastavila se na disulfiramových tabletách. Hlavními kritérii pro výběr byla přijatelná cena, rada narcologa a recenze lidí na internetu. Jak ukázal život, je tu pocit pilulky - již tři roky nepiji a netahám.