Cefalosporiny - zvláštnosti aplikace drog

U nemocí způsobených patogenními mikroorganismy používají bakterie speciální antibakteriální léky. Jednou z tříd antibiotik jsou cefalosporiny. Jedná se o velkou skupinu léků zaměřených na zničení buněčné struktury bakterií a jejich smrti. Přečtěte si klasifikaci léků, jejich aplikační zvláštnosti.

Antibiotika skupiny cefalosporinů

Cefalosporiny jsou součástí skupiny β-laktamových antibiotik, u kterých je chemická struktura kyselina 7-aminocefalosporanová. Ve srovnání s peniciliny vykazují tyto léky vyšší rezistenci na β-laktamázové enzymy, které produkují mikroorganismy. První generace antibiotik nemá úplnou rezistenci vůči enzymům, nevykazuje vysokou rezistenci vůči plazmidovým laktázám a proto je zničena enzymy gramnegativních bakterií.

Byla vytvořena řada syntetických derivátů pro odolnost antibakteriálních látek, rozšíření spektra baktericidního účinku ve vztahu k enterokokům a listeriám. Také kombinované přípravky jsou založeny na cefalosporinech, kde jsou kombinoványinhibitory destruktivních enzymů, například sulperazon.

Farmakokinetika a vlastnosti cefalosporinů

Izolované parenterální a perorální cefalosporiny. Oba druhy mají baktericidní účinek, který se projevuje poškozením buněčných stěn bakterií a potlačením syntézy peptidoglykanové vrstvy. Přípravky vedou ke smrti mikroorganismů a uvolňování autolytických enzymů. Pouze jedna z aktivních složek této řady se vstřebává do gastrointestinálního traktu - cefalexin. Jiné antibiotika nejsou absorbovány, ale vedou k silnému podráždění sliznic.

Cefalexin se rychle vstřebává, dosahuje maximální koncentrace v krvi a plicích za půl hodiny u novorozenců a po hodině a půl u dospělých pacientů. Při parenterálním podání je hladina účinné složky vyšší, takže koncentrace dosáhne maxima za půl hodiny. Aktivní látky se váží s proteiny krevní plazmy o 10 až 90%, pronikají do tkání, které mají odlišnou biologickou dostupnost.

První a druhá generace cefalosporinových přípravků prochází hematoencefalickou bariérou špatně, proto nemohou být užívány s meningitidou kvůli synergismu. Odstranění aktivních složek se provádí ledvinami. V případě porušení funkce těchto orgánů zpožděné stažení léků na 10-72 hodin. Při opětovném podávání léků je možná kumulace, což vede k intoxikaci.

Klasifikace cefalosporinů

Způsob podání se antibiotika dělí naenterální a parenterální. Podle struktury, spektra účinku a stupně rezistence na beta-laktamasy jsou cefalosporiny rozděleny do pěti skupin:

  1. První generace: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
  2. Druhé: cefuroxim, cefemetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
  3. Za třetí: cefotaxim, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxim, cefixim, ceftazidim.
  4. Za čtvrté: Tsefpir, Cefepim.
  5. Za páté: tftopipropin, ceftarolin, ceftilozan.

Cefalosporiny 1 generace

Antibiotika první generace se používají v chirurgii k prevenci komplikací, ke kterým dochází po a během operací nebo intervencí. Jejich použití je opodstatněné při zánětlivých procesech kůže, měkkých tkání. Léky neukazují účinnost v případě lézí močových cest a orgánů horních cest dýchacích. Jsou aktivní v léčbě onemocnění způsobených streptokokem, stafylokokem, gonokokem, mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevyvolávají maximální plazmatické koncentrace.

Nejslavnější prostředky skupiny cefamezin a kefzol. Obsahují cephazolin, který se rychle dostane na poškozené místo. Pravidelná hladina cefalosporinů se dosahuje opakovaným parenterálním podáváním každých osm hodin. Indikace pro použití léků jsou léze kloubů, kostí, kůže. Drogy nejsou dnes tak populární, protože jsou vyvinuty moderní léky pro léčbu intraabdominálních infekcí.

druhé generace

Cephalosporiny 2 generace jsou účinné proti nedokonalé pneumonii v kombinaci smakrolidy, jsou alternativní ynhybytorozameschennыm peniciliny. Populárními drog v této kategorii patří cefuroximu a cefoxitinem doporučenou k léčbě zánětu středního ucha, akutní zánět vedlejších nosních dutin, ale ne pro léčbu lézí nervového systému a mozkových plen.

Preparáty indikován předoperačních antibiotické profylaxe a lékařská pomoc pro operaci. Nemají léčit závažné zánětlivé onemocnění kůže a měkkých tkání komplexu použitého v léčbě infekcí močových cest. Další lék cefaclor účinná při léčbě zánětu kostí a kloubů. Léky Kimatsef Zynayef účinné proti gram proteev, Klebsiella, streptokoky, stafylokoky. Tato suspenze může být použita Tseklor děti, má příjemnou chuť.

třetí generace

3. generace cefalosporinů indikován k léčbě bakteriální meningitidy, kapavky, infekce dolních cest dýchacích, střevní infekce, zánět žlučovodů, shyhylleza. Přípravky jsou dobře překonat hematoencefalickou bariéru, za použití zánětlivé léze nervového systému, chronický zánět.

Do této skupiny patří medikamenty Zynnat, Tsefoksytym ceftriaxon, cefoperazon. Jsou vhodné pro pacienty s renální insuficiencí. Ynhybytorozameschennыm cefoperazon je pouze znamená, že obsahuje beta-laktamázy sulbaktam. Je účinný v anaerobních procesech, onemocnění pánevní a břišnídutiny

Antibiotika této generace jsou kombinována s metronidazolem pro léčbu infekcí pánevních svalů, sepse, infekčních lézí kostí, kůže a podkožního tuku. Mohou být předepsány pro neutropenickou horečku. Pro větší účinnost jsou cefalosporiny třetí generace předepsány v kombinaci s aminoglykosidy druhé až třetí generace. Není vhodný pro novorozence.

Čtvrtá generace

Cefalosporiny ze 4 generací mají vysoký stupeň stability, mají vyšší účinnost ve srovnání s grampozitivními koky, enterokoky, enterobakteriemi a Pseudomonas aeruginosa. Populární prostředky této série jsou Immpos a Azaktas. Indikací pro jejich aplikaci je nozokomiální pneumonie, infekce pánevních buněk v kombinaci s metronidazolem, neutropenická horečka, sepse.

Imepen se používá k intravenóznímu a intramuskulárnímu podání. Mezi jeho výhody patří skutečnost, že nevykazuje antikonvulzivní účinky, a proto může být použit k léčbě meningitidy. Azatam má baktericidní účinek, může způsobovat nežádoucí účinky ve formě hepatitidy, žloutenky, flebitidy, neurotoxicity. Lék slouží jako vynikající alternativa k aminoglykosidům.

páté generace

Cefalosporiny 5. generace pokrývají celé spektrum aktivity čtvrtého a dodatečný vliv na flóru odolnou vůči penicilinu. Známými přípravky skupiny jsou Ceftobiprolina a Zephtha, které vykazují vysokou aktivitu vzhledem kStaphylococcus aureus, používaný při léčbě infekcí diabetické nohy bez souběžné osteomyelitidy.

Zinforo se používá k léčbě pneumonie získané v komunitě s komplikovanými infekcemi kůže a měkkých tkání. Mohou způsobit nežádoucí účinky ve formě průjem, nevolnosti, bolesti hlavy, svědění. Tseftobiprol je dostupný jako prášek pro přípravu infuzního roztoku. Podle pokynů se roztok rozpustí ve fyziologickém roztoku, v roztoku glukózy nebo ve vodě. Lék není předepsán až do věku 18 let, s epilepsií, selhání ledvin, selhání ledvin.

Slučitelnost s drogami a alkoholem

Cefalosporiny nejsou kompatibilní s alkoholem v důsledku inhibice aldehydové dehydrogenázy, disulfi-like reakcí a antabuse. Takový účinek přetrvává několik dní po přerušení léčby a při nedodržování pravidel kombinace s etanolem může dojít k hypotrombinémii. Kontraindikace užívání léčiv jsou výraznou alergií na složky kompozice.

Ceftriaxon je zakázán od novorozence kvůli riziku vzniku hyperbilirubinemie. S opatrností jsou léky předepsány pro poruchu funkce jater a ledvin, hypersenzitivitu v anamnéze. Při podávání dávky pro děti se používají snížené sazby. To je způsobeno nízkou tělesnou hmotností dětí a větší asimilací aktivních složek.

Léčivá interakce léků s počtem cefalosporinů je omezená: nekombinují se s antikoagulancií, trombolytiky aantiagregáty kvůli zvýšenému riziku střevní krvácení. Kombinace léků s antacidami je nežádoucí kvůli snížení účinnosti antibiotické terapie. Zakázaná kombinace cefalosporinů se smyčkovými diuretiky s ohledem na riziko nefrotoxicity.

Přibližně 10% pacientů vykazuje zvýšenou citlivost na cefalosporiny. To vede k nežádoucím účinkům: alergické reakce, selhání ledvin, dyspepsie, pseudomembranózní kolitida. Při intravenózním podání roztoků může dojít k manifestaci hypertermie, myalgie, opuchu kašle. Léčiva poslední generace jsou schopny způsobit krvácení tím, že potlačují růst mikroflóry odpovědné za produkci vitaminu K. Další vedlejší účinky:

  • intestinální dysbióza;
  • kandidóza dutiny ústní, pochvy;
  • eozinofilie;
  • leukopenie, neutropenie;
  • flebitida;
  • zkreslení chuti;
  • Quinckeho edém, anafylaktický šok;
  • bronchospastické reakce;
  • sérová nemoc;
  • multiformní erytém;
  • hemolytická anémie.

Citlivost přijetí v závislosti na věku

Ceftriaxon není předepisován pacientům s infekcí žlučových cest, novorozenců. Většina léků první až čtvrté generace je vhodná pro ženy během těhotenství bez rizika, nemají teratogenní účinek. Těhotná žena předepisuje cefalosporiny páté generace ve prospěch matky a riziko pro dítě. Cefalosporiny pro dětijakákoli generace je zakázána při kojení kvůli vývoji dysbiózy v ústech a střevech dítěte.

Cefiim je jmenován od dvou let, Cefihim - od šesti měsíců. U starších pacientů je předběžně vyšetřena funkce ledvin a jater, krev se jeví jako biochemická. Na základě získaných údajů se dávka upravuje pomocí cefalosporinů. To je nezbytné v souvislosti s věkem podmíněným zpomalením vylučování aktivních složek léčiv. U jaterní patologie se dávka také sníží během léčby, jaterní testy jsou kontrolovány.

Videa

Informace uvedené v článku mají informativní povahu. Materiály tohoto článku nevyžadují nezávislou léčbu. Pouze kvalifikovaný lékař může diagnostikovat a poradit s léčbou na základě individuálních charakteristik konkrétního pacienta.