Acyclovir - forma uvolnění a mechanismus účinku, analogy a recenze

Snižováním obranyschopnosti imunitního systému se často vyskytuje opar na rtech a pohlavních orgánech, které jsou léčeny přípravkem Acyclovir. Nástroj je k dispozici v různých formách. Jsou široce používány při infekcích způsobených herpesem. Účinkem léčiv je potlačování virových částic v důsledku imunostimulačního účinku. Vysoká účinnost je pozorována před výskytem bublin. V pozdější fázi lék urychluje hojení.

Co je acyklovir

Jedná se o jedno z nejoblíbenějších antivirotik, je běžněji užíván při léčbě herpesu. Účinná látka blokuje reprodukci viru. Droga byla vynalezena před více než 20 lety, ale stále zůstává relevantní u herpesu. Účinnost léku byla opakovaně prokázána na základě lékařského výzkumu. Díky uvolnění v několika formách může být použita nejen lokálně, ale i systémově. Léky jsou bezpečné pro domácí použití, protože rozsah je přípustnýterapeutické dávky, které nezpůsobují negativní reakce, jsou velmi velké.

Struktura a forma uvolňování

V souladu s pokyny pro použití je látka stejné látky v různých koncentracích acyklovir na základě všech forem uvolňování tohoto přípravku. Pomocné komponenty se liší podle typu léku. Podrobnosti formulace odrážejí tabulku:

Rozmanitost přípravku Koncentrace účinné látky, mg Pomocné komponenty Stručný popis
lyofilizát 250, 500 nebo 1000 v jedné lahvičce Hydroxid sodný Zastoupeno práškem bílé nebo bílé krémové barvy. Vydává se ve skleněných lahvích, které jsou baleny na kartonových obalech
Krém 5% 50 mg /g Léčivý olej vazelinu, cetostearylalkohol, poloxamer 407, dimethikon, purifikovaná voda, propylenglykol Krém je prakticky bílý. Na prodej v hliníkových trubicích v balení o obsahu 5 g v kartonu
masti 3% 30 mg /g Polyethylenoxid 400, nipugin, purifikovaná voda, "emulátor" lipocomp, nipazol Masť je bílá a žlutá, prodává se v hliníkových trubicích v objemu 5 gramů
Tablety 200 nebo 400 mg v jedné tabletě Bramborové bramborové škroby, aerosol, mléčný cukr, průměrná molekulární vápenatá kyselina stearová, polyvinylpyrrolidon Ploché bílé tablety, 10 kusů v obrysovém balení

Farmakologické působení

Účinná látka léčivého přípravku patří do kategorie antivirotikanti-herpetické látky, které působí jako syntetické analogy purinového nukleosidu. Slabě se váže na proteiny - 9-33%. In vitro, tj. Mimo živý organismus, látka potlačuje následující virové kmeny:

  • Varicella zoster (svrab, kuřecí neštovice);
  • cytomegalovirus;
  • virus Epstein-Barr.

Inkym, tj. V živém organismu, je acyklovir účinný proti viru herpes simplex typu 1 a typu 2 (herpes simplex). V infikovaných buňkách, které zahrnují virovou thymidinkinázu, se účinná látka převede na monofosfátovou formu. Dále, pod vlivem guanylátcyklázy, vzniká acyclovir difosfát a trifosfát. Tato forma je toxická pro virové buňky, nemá vliv na zdravé buňky. Blokování další replikace DNA virů nastává následkem následujících účinků:

  • kompetitivní substituci v syntéze virové DNA deoxyguanosin trifosfátu;
  • zavedení do syntetizovaného řetězce DNA a ukončení jeho prodloužení;
  • potlačující enzymatickou aktivitu DNA polymerázy.

Biologická dostupnost Acyclovir s interní aplikací 15-30%. V mozkomíšním moku je koncentrace dvakrát nižší než v krevní plazmě. Sání v malých množstvích je ovlivněno jídlem. Aktivní složka snadno proniká do orgánů a tkání. Lék je vylučován ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Část pochází z moči a malého množství - přes střevo s výkaly. Poločas rozpadu léku je 2 až 3 hodinynormální funkci ledvin.

Acyclovir - antibiotikum nebo ne

Droga je zástupcem skupiny antivirotik. Nemá nic společného s antibiotiky, i když má podobný účinek, zabíjet virové částice. Lék potlačuje pouze virové enzymy, obchází zdravé buňky vedle sebe. To je další důkaz, že lék není antibiotikum, které "porazilo" tělo bez parsování.

Indikace k použití

Hlavní indikací pro použití je infekce herpes viru. Jakmile se jednou dostal do těla, zůstane tam navždy. Se sníženou imunitou, například při chřipce nebo nachlazení, je virus aktivován. Symptomy zahrnují vyrážky na rtech nebo pohlavních orgánech. Také může být výsledkem šupinovitý lišejník. Tablety aciclovir s herpes blokují šíření viru, zmírňují bolest, otok, zánět, svědění a pálení. S virem na rtech, lék pomáhá zabránit jeho přechodu do stádiu vzhledu bublin.

Acyclovir v ampulích

Lyofilizát je indikován pro chov a další použití k infúzní léčbě. Takové postupy pomáhají v následujících případech:

  • virové infekce způsobené virem Herpes simplex a varicella zoster typu 1 a typu 2, včetně genitálních forem;
  • prevence výše uvedených patologií;
  • vyjádřil imunitní nedostatečnost, včetně HIV infekce;
  • prevence cytomegalovirů u pacientů podstupujících transplantaci kostní dřeně.

Acyclovir tablety

Téměř stejná označení jsou neodmyslitelná ve formuláři uvolnění na adreseforma tablet, které jsou charakteristické pro lyofilizaci. Jejich seznam zahrnuje následující:

  • primární a sekundární virové infekce kůže a sliznic způsobené Herpes simplex 1 a type 2;
  • prevence recidivy infekcí u lidí s normální imunitou a u pacientů s imunodeficiencí;
  • akutní a chronické nemoci vyvolané působením viru varicella zoster a herpes zoster;
  • po operaci transplantace kostní dřeně, je-li vyžadována prevence cytomegaloviru.

Krém a masť

Léčivo ve formě masti a krému je indikováno pro externí léčbu. Používají se přímo v srdci porážky. Krém se používá v terapii:

  • kožní herpes erupce, které vznikly v důsledku působení viru herpes simplex typu 1 a typu 2;
  • vnější projevy svrabů nebo kuřecí neštovice.

Oční masť se aplikuje po předběžném ošetření očistnými kapkami očima. Indikace pro použití této formy léku je herpetická keratitida, která byla vyvolána virem herpes simplex typu 1 nebo typu 2. Masť umisťuje prst do spodního konjunktiválního sáčku až do okamžiku úplné absence symptomů a několik dní po tom.

Způsob podání a dávkování

Pro maximální účinnost léčby vyžaduje každá forma uvolňování léků jasné pokyny. Tablety jsou určeny pro perorální podávání lyofilizátů používat pro intravenózní injekce, a aplikuje mast a krémtopicky na léze viru. Průměrná doba trvání léčby je určen typem herpes infekce. Po dobu trvání léčby je ovlivněna charakteristikami každého pacienta.

krém acyklovir

Tato forma léku podle pokynů používaných pouze externě. Infikované plochy namazat 5x denně s 4-hodinových intervalech. Naneste krém by měl a sousedící s místem poškození. Pre kůže musí být promyt a vysušen. Krém se nanáší v tenké vrstvě až do úplně absorbován. Aplikovat prostředky nezbytné pro dokončení hojení kůže. Průběh léčby v průměru trvá 5-10 dnů.

Acyklovir Mast

ve formě krémové, mast aplikována na léze, předem promyté a loupané. Léčba pokračuje až do vymizení příznaků virové infekce. mast očí pomocí malého pásu přibližně 1 cm čisté a suché prstem ležel do spojivkového vaku. 5x opakovat během dne, po přestávce 4 hodiny.

Roztok

určené k infúzi u pacientů starších než 12 let. Vzhledem k závažnosti infekce intravenózní kapačkou podávat jako 5,10 mg na 1 kg hmotnosti. Interval mezi dávkami je 8 hodin. Děti od 3 měsíců se stejným intervalem injikované na metr čtvereční povrchu těla 250 mg s herpes simplex léze kmene nebo 500 Herpes mg plané neštovice, snížena imunita, šindele a herpes encefalitidu. Neonatální dávka je 10 mg na 1 kg hmotnosti.

Acyclovir intravenózně

Intravenózní podání pomáhá rychleji se vypořádat s infekcí, protože látka vstupuje do trávicího systému. Dávkování závisí na konkrétním onemocnění:

  1. Jednoduchý herpes. Během 7 dnů, každých 8 hodin, 5-10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
  2. Genitální herpes. Léčba se provádí 5-denní infuzní terapií každých 8 hodin při dávce 5 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
  3. Encefalitida vyvolaná herpes simplex. Terapie se zde zobrazuje po dobu 10 dnů. Infuze se podávají každých 8 hodin, v dávce 10 mg na 1 kg hmotnosti.
  4. Larvy. Při potlačené imunitě je podávání indikováno po dobu 7 dnů v dávce 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti v intervalech 8 hodin.

Jak užívat acyklovir v pilulkách

Léky ve formě tablet jsou užívány perorálně spolu s objemem tekutiny přibližně 200-250 ml bezprostředně po jídle. Dávkování pro dospělé a děti starší 2 let s tělesnou hmotností nad 40 kg je stejné. Je určen typem virové infekce:

  1. Jednoduché herpetické sliznice nebo kůže. Musíte užívat 200 mg až 5krát denně. Pacienti s imunodeficiencí vykazují dávku 400 mg. Průběh léčby - 5-10 dní.
  2. Nekomplikovaný genitální herpes. Během 10 dní až 5krát byste měli užívat 200 mg v intervalech 4 hodiny.
  3. Herpes herpes. Průběh léčby - 7-10 dní. Za den je nutné užívat 5krát 800 mg.
  4. Větrná neštovice. Musí užívat denně 4x 800 mg. Recepce po dobu 5 dnů.
  5. Dávkování je sníženo s povoleným povolenímkreatininu (CK) při chronické renální insuficienci. Pokud je rychlost nižší než 10 ml /min, dávka se sníží na 200 mg dvakrát denně. Při léčbě přípravkem Varicella zoster se 400 mg dvakrát denně podává při renálním clearance méně než 10 ml /min.

Zvláštní pokyny

Aciclovir se nedoporučuje u pacientů s těžkým onemocněním ledvin. Během léčby se může objevit jejich akutní nedostatečnost. Další zvláštnosti použití tohoto antivirového činidla:

  • během léčby vyžaduje sledování funkce ledvin při stanovení koncentrace močoviny a kreatininu;
  • vnější formy dasg nemohou být použity na slizniční membráně nebo vzaty interně;
  • léčba herpesu na rtech bude rychlejší se současným užíváním mastí a pilulky;
  • během léčby genitálního herpesu musíte používat kondomy nebo vůbec se vzdát sexuálního styku;
  • při léčbě kuřat, je lék častěji užíván pro účely terapie a prevence infekce u dospělých a dětí s imunodeficiencí.

V těhotenství

Výsledek testu bylo zjistit, že aktivní složka léčiva může proniknout do mateřského mléka a plod přes placentu. Dokonce i při tomto stavu lékaři používají lyofilizát, krém nebo masti k léčbě těhotných žen, ale pouze s těžkým průběhem herpesu. Spory týkající se tohoto problému stále probíhají. Někteří lékaři se domnívají, že infekce může způsobit více škod než Acyclovir,tak je předepsáno v 1. a 2. trimestru (u 3 - s opatrností). Jiní doporučují tento lék přerušit.

V dětství

Lyofilizát je schválen pro použití ve věku 3 měsíců. Tablety se užívají u dětí, které dosáhly věku 2 let. Dávkování pro ně se vypočte z podmínky 20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti v případě, hmotnost nižší než 40 kg v případě, že dítě prošel tento limit, on ukazuje dávky pro dospělé. Masti a krém se na infikované oblasti aplikují až 5krát denně během 4hodinových přestávek. Nemůžete je používat k léčbě žaludků s herpetickou stomatitidou. Řešení se používá pro větrné knoty pouze v případě jmenování v první den po kožních vyrážkách.

Léčivá interakce

Účinnost léku se zvyšuje s příjmem imunostimulantů. Prodloužení poločasu podporuje kombinaci probenecidů. Jiné varianty interakcí acyklovir:

  • s nefrotoxickými léky mohou zvýšit jejich nefrotoxický účinek;
  • se zidovudinem v léčbě HIV infekcí neodhalily významné změny ve farmakodynamice obou léčiv;
  • s použitím myhefenolátu zvyšuje AUC acykloviru a inaktivního metabolitu mykofenolátmofetilu.

Nežádoucí účinky a předávkování

Podle posouzení pacienta je léčba dobře tolerována. Nežádoucí účinky se vyskytují zřídka. Seznam běžných nežádoucích účinků obsahuje:

  • alergie;
  • horečka;
  • průjem;
  • závratě;
  • vypadávání vlasů;
  • ospalost, nespavost;
  • bolest břicha;
  • Únava;
  • leukopenie;
  • zvýšená aktivita jaterních enzymů;
  • nevolnost, zvracení;
  • hoření, loupání, kožní vyrážka;
  • konjunktivitida;
  • blefaritidu.

V případě předávkování je pacientovi předepsána symptomatická léčba. Tento stav je charakterizován negativními znaky, jako jsou křeče, kóma, letargie a agitovanost. Podávání intravenózních vysokých dávek může mít za následek:

  • soudem;
  • hyperkreatinémie;
  • komiks;
  • porucha funkce ledvin;
  • zvýšení dusíku močoviny.

Kontraindikace

Jakákoliv forma léčiva je kontraindikována při individuální hypersenzitivitě na složky kompozice. K omezení příjmu tohoto léku je zapotřebí:

  • do věku 2 let (pro tablety);
  • laktace (pro roztok a tablety);
  • těhotenství;
  • neurologické poruchy;
  • selhání ledvin;
  • dehydratace;
  • neurologická odpověď na cytotoxické léky.

Podmínky prodeje a skladování

Při nákupu tablet a roztoku pro intravenózní podání je vyžadován lékařský předpis v latině. Krém a masť se prodávají volně. Všechny dávkové formy uchovávejte při teplotě nepřesahující 25 stupňů.

Analogy

Každá droga má léky, které jsou blízko k ní v mechanismu účinku kompozice. Z následujícího seznamu můžete zvolit levnější nebo dražšíanalogový Acyclovir:

  • Vatsirex;
  • Zovirax;
  • Arwiron;
  • Rybáři;
  • Tsimeven;
  • vero-ribavirin;
  • Minák;
  • Valtrex;
  • Famwir;
  • Familar.

VideaVidea

Recenze

Elena, 42 let

Na chladu na rtech se pokouším okamžitě použít tento přípravek ve formě masti. Hlavní věc - to, aby se na vzhled bublin, když kůže začne vdechovat. Pak se ukáže, že se zabrání dalšímu vývoji viru. S věkem začala masť špatně pomoci, takže lékař předepsal pilulky na prevenci. Poslední rok již nebyl v kontaktu s herpes.

Tatyana, 26 let

Moje dětství bylo bez kuřecích křidélek. Zachycený od syna se velmi snažil. Aby se vyloučila vyrážka, lékař jmenoval Acyclovir jako masť. Vředy se začaly pečovat rychleji, nebylo to tak dojaté. Hlavními léčbami byly pilulky. Měl jsem asi 3 týdny, ale příznaky se každým dnem zhoršovaly.

Julia, 35 let

Vždy jsem držel tuto masku v krabici první pomoci. Lék je levný, ale je velmi účinný. Pokud si rtěnku rty v čase, pak nebudete muset trpět zima během týdne. Bolest je prakticky neviditelná druhý den, takže zůstává jen mírné zarudnutí. Hlavní věc - pokračovat v rozmazání až do úplného zmizení příznaků.