Metformin - jak užívat denní dávku, mechanismus účinku, kontraindikace, analogy a recenze

Farmaceutický trh je doplňován léky, které účinně snižují hladinu glukózy v krvi. Tyto léky jsou zapotřebí zejména u pacientů s diabetem, ale mají mnoho vedlejších efektiv.1957 rok se připojí seznam pouhých tří léků - fenformyn, buformyn, metformin. Z nich se pouze poslední lék zvyklý a aktivně využívá v klinické praxi. Metforminové léky jsou předepsány pro diabetiky, pro léčbu syndromu polycystických vaječníků, v kombinaci s dietou a cvičením - ke snížení tělesné hmotnosti.

Co je metformin

Vedoucí pozice v léčbě diabetes mellitus 2. typu užívala Metformin. Patří k Biguanidům. Jedná se o látky, které snižují hladinu glukózy v krvi. Účinnost nápravných opatření je prokázána okamžikem, praxí aplikace, jak dokazuje svědectví pacientů. Jedná se o jediný přípravek, který se používáléčení diabetu u dětí. U Metforminu několik jmen, je prodáván jako Glucophage, Siofor, Gliformin. Závisí to na výrobci a farmaceutické společnosti.

Struktura a forma výroby

Metformin se uvolňuje ve formě tablet. Jsou kulaté, bikonvexní, pokryté bílou kolií. Tento přípravek je balen do blistrů na 10 nebo 15 kusů. Krabička obsahuje 30 tablet. Tabulka uvádí složení jedné kapsle léčivého přípravku:

Účinná látka Koncentrace účinné látky Pomocné komponenty
Metformin hydrochlorid (nebo dimethylbiguanid) 500 mg Povidon K90
850 mg Crossover
1000 mg Stearan hořečnatý
mastek
Kukuřičný škrob

Farmakodynamika a farmakokinetika

Metformin inhibuje syntézu ATP (adenosin trifosforečné kyseliny) v mitochondriích (specializované buněčné organely). Tento proces přímo ovlivňuje řadu biochemických reakcí spojených se metabolizací sacharidů. Při vstupu do těla způsobuje dimethylbiguanid pokles koncentrace cukru v důsledku několika mechanismů:

  • inhibuje glukoneogenezi (proces tvorby glukózy ze sloučenin bez uhlovodíků) v játrech;
  • zvyšuje citlivost tkání na inzulín;
  • zlepšuje využití glukózy v buňkách;
  • zpomaluje příjem glukózy v tenkém střevě.

Pod vlivem léku po jídle není žádná náhlá změnaglukózy Léčivý přípravek:

  1. nezpůsobuje hypoglykemii (patologii spojenou se snížením hladiny glukózy);
  2. nemá vliv na syntézu inzulinu;
  3. snižuje hladinu triglyceridů, lipoproteinů s nízkou hustotou v krevní plazmě;
  4. detekuje fibrinolytickou (trombofilní) aktivitu inhibicí tkáňového aktivátoru plazminogenu (protein, který podporuje syntézu fibrinolytického enzymu).

Absorpce léčivého přípravku nastává z gastrointestinálního traktu. Standardní dávka léčiva má 50-60% biologickou dostupnost. Metformin nereaguje na krevní proteiny. Akumulovaná látka v slinných žlázách, svalových tkáních, ledvinách, játrech. Zobrazuje ledviny v nezměněné podobě. Monoterapie metforminem v porovnání s jinými léky pro normalizaci hladiny cukru snižuje:

  • riziko infarktu myokardu;
  • výskyt úmrtí u pacientů s diabetem typu 2.

Indikace k použití

Tento léčivý přípravek je uveden na seznamu zásadních léčivých přípravků schválených Světovou zdravotnickou organizací (WHO). Přiřaďte metformin v takových stavech, jako jsou:

  1. Diabetes mellitus 2. typu (závislost na inzulínu). Statistické údaje o užívání drog zaznamenávají 30% snížení úmrtnosti pacientů ve srovnání s jinými diabetickými léky. Pozitivní dynamika je pozorována u všech pacientů, zejména u pacientů s nadváhou.
  2. Pridiabeta (zvýšené riziko vývoje cukrudiabetes).
  3. Syndrom polycystických vaječníků. Léčiva se začaly používat k léčbě PCOS na přelomu 80. a 90. let dvacátého století. Byla nalezena vazba mezi touto patologií a hypersekrecí inzulínu, což je porušení metabolické odpovědi tkání na inzulín při normální reakci na tento hormon vaječníků. Se zahrnutím dimethylbiguanidu do komplexu léčivých přípravků má pozitivní dynamika 80% žen, u kterých byla diagnostikována polycystóza.
  4. Léčba obezity.
  5. Metabolický syndrom.

Jak užít

Pilulky polknou celé, pijí hodně vody. Počáteční minimální dávka je 500 mg jednou denně, maximálně 2,5-3 g. Tablety metforminu se doporučují po večeři nebo bezprostředně před spaním. Dávkování léku je lepší postupně zvyšovat. Velká počáteční dávka dimethylbiguanidu způsobuje dysfunkci žaludku a narušuje trávicí proces. Kovová chuť, nevolnost - příznaky předávkování v počátečních fázích používání léčiv.

Při monoterapii je lék lépe dodržovat osvědčený postup:

  1. V prvním týdnu se užívá lék 500 mg jednou.
  2. Dále se denní dávka zvyšuje na 850-1000 mg a rozděluje se na 2 recepty.
  3. Pokud metabolické procesy nejsou uspokojivé při maximální dávce 2000 mg na metformin, je nutné přidat sulfonylmočoviny nebo použít inzulín.
  4. Zvýšení dávkování závisí na hodnotách glukózy. Schéma přijetí volí lékař jednotlivě.
  5. U starších osobpacientů je maximální denní dávka 1000 mg.

Metformin Richter

Léčivý přípravek ze skupiny hypoglykemických přípravků se užívá k léčbě diabetiků závislých na inzulínu, pokud nedojde k výživě s nízkým obsahem sacharidů ak fyzické aktivitě. Výrobce je domácí společností Gedeon Richter-Rus Joint-Stock Company. Aktivní složkou je metformin hydrochlorid, jeho koncentrace je 850 nebo 500 mg. Uvolněte předpis. Nezávislé použití léčiv je nepřijatelné. Lék je kontraindikován u dětí mladších 18 let.

Metformin Canon

Vlastenecká droga, výrobce - CJSC "Canonfarm Production". Aktivní složka - dimethylbiguanid s koncentrací 1000, 850, 500 mg. Přiřaďte je pacientům s diabetem mellitus typu 2 s obezitou jako monoterapií, s komplexní léčbou s jinými hypoglykemickými léky nebo inzulínem. U dětí se doporučuje lék od 10 let. Úprava léčby vyžaduje povinnou kontrolu hladin glukózy. Lék je dostupný na lékařský předpis.

Zvláštní pokyny

Protože je lék užíván, je třeba sledovat funkci ledvin. 2krát ročně je důležité stanovit hladinu laktátu (kyseliny mléčné) v plazmě. To je povinné v případě bolesti svalů. Důležitým ukazatelem je hladina kreatininu (metabolitu v metabolismu bílkovin). Charakterizuje stav svalového systému a ledvin. Analýza ke stanovení koncentrace této látky by měla být provedena jednou za půl roku.

Léčba by měla být ukončena po dobu 2 dnů až 2 dnůpo kontrastní studii s rentgenovým zářením. V případě bronchopulmonální infekce, infekčních onemocnění močového měchýře, okamžitě poraďte se s lékařem. Léčivý přípravek ovlivňuje schopnost řídit mechanismy a vozidla.

Během těhotenství

Gestační diabetes se může objevit u těhotných žen na pozadí porušení hormonálního pozadí. Mnoholeté klinické zkušenosti s užíváním metforminu během těhotenství prokazují jeho účinnost a bezpečnost při léčbě diabetu. Účinná látka prochází placentou, ale nezpůsobuje malformace plodu. Lékaři v některých případech považují tuto drogu za alternativu k inzulínu k léčbě diabetes 2. typu.

Pro děti

Lék je předepsán dětem od 10 let s diagnostikovaným diabetem závislým na inzulínu, který je doprovázen obezitou, v ostatních případech podle pokynů je kontraindikován až do 18 let. Metforminové léky jsou předepsány jako motoroterapie v kombinaci s jinými hypoglykemickými léčivy nebo inzulínem. Lék je indikován dětem v nepřítomnosti terapeutického účinku hypoglykemické diety.

Dávkování a trvání léčby určuje ošetřující lékař. Standardní léčebný režim zahrnuje použití 500-850 mg léku 1 krát. Pokud je to nutné, dávka se postupně zvyšuje po dobu dvou týdnů. Maximální množství účinné látky je 2000 mg. Při komplexní léčbě se množství inzulinu volí v závislosti na hladině glukózy.

Metformin pro snížení tělesné hmotnosti

Jedním z názvů léku ve farmaceutickém trhu - „glukóza jedlík“ Glyukofazh, nebo Tento efekt je dosažen současným uvedením několika biochemických mechanismů, které přispívají ke snížení hmotnosti:

  • zrychluje oxidaci mastných kyselin;
  • snížení absorpce cukru z gastrointestinálního traktu (GIT);
  • potlačuje syntézu glukózy v játrech;
  • zvyšuje citlivost inzulinových receptorů;
  • svalová tkáň aktivněji spotřebovává glukózu;
  • kvůli snížení hladiny inzulínu, živiny se nemění na tuky a jsou uloženy v zásobě;
  • snižuje absorpci tuků při tvorbě gastrointestinálním traktu a v krevní plazmě a snížení ukládání tuků v játrech.

Léčba interakce

Aby se zabránilo nástupu hyperglykémie, lék není předepisován souběžně s danazolem. Opatrnost vyžaduje kombinaci chlorpromazinu a neuroleptik. V těchto případech závisí dávka dimethylbiguanidu od hladiny cukru. Posílení hypoglykemického účinku léku je pozorováno při současném podávání s

  • sulfonylmočovina;
  • inzulin;
  • akarbóza;
  • inhibitory monoamin oxidázy (MAO) (enzym, který jsem našel v nervových zakončeních a podporuje koncentraci synapse serotoninu, dopaminu, norepinefrinu a dalších monoaminů podle jejich zničení);
  • oxytetracyklin;
  • ACE inhibitory (enzym konvertující angiotensin)enzymy) (léky, které pomáhají s hypertenzí);
  • beta-blokátory;
  • deriváty klofibrátu;
  • cyklofosfamid.

Riziko vývoje laktátové acidózy na pozadí užívání cimetidinu roste. Metformin snižuje účinek antikoagulancií. Snížení hypoglykemického účinku léčivého přípravku je pozorováno v kombinaci s:

  1. glukokortikosteroidy;
  2. perorální antikoncepce;
  3. glukagon;
  4. epinefrin;
  5. diuretika;
  6. hormony štítné žlázy;
  7. deriváty kyseliny nikotinové.

Interakce s alkoholem

Užití metforminu se nedoporučuje na pozadí alkoholu. Vysoké riziko laktátové acidózy - prudké zvýšení koncentrace kyseliny mléčné. Tento stav je velmi nebezpečný. Podle statistik je mortalita z laktátové acidózy 50 až 90%. Rizikovou skupinou jsou diabetici starší 50 let, jejichž stav je zhoršen chronickými onemocněními ledvin, jater, srdce a cév. Symptomy laktátové acidózy se v tomto případě objevují současně s diabetickou komu.

Nežádoucí účinky

Nejnebezpečnějším stavem, ke kterému může dojít při léčbě metforminem, patří laktátová acidóza. Při správné léčbě je riziko výskytu zanedbatelné. Nežádoucí účinky léku jsou pozorovány z trávicího systému:

  • porucha střev;
  • nevolnost, zvracení;
  • bolest břicha;
  • ztráta chuti k jídlu;
  • kovová příchuť.

Všechny příznaky se objevují na počátečnímfáze léčby a užívání samotné drogy zmizí. Při zvýšené citlivosti na účinnou látku léčivého přípravku mohou nastat alergické reakce. Jsou to kožní vyrážky a zarudnutí. Při dlouhodobé léčbě dochází k narušení trávení vitaminem B12 a zvyšuje se riziko hypoglykémie. Jako vedlejší účinky jsou popsány anorexie, anémie.

Předávkování

Pokud není dodržen režim léčby, nesprávná dávka léčiva vyvolává laktátovou acidózu. Akumulace léku přispívá k dysfunkci ledvin. Symptomy předávkování:

  • průjem;
  • zvracení;
  • nevolnost;
  • bolesti břicha a svalů;
  • snížení tělesné teploty;
  • závratě;
  • zrychlené dýchání;
  • křeče;
  • porušení vědomí;
  • vývoj komatu.

Při manifestaci popsaných příznaků užívání drogy by měl okamžitě přestat, hospitalizovat pacienta, určit koncentraci laktátu, objasnit diagnózu. Nejúčinnějším opatřením pro laktátovou acidózu je hemodialýza. Symptomatická léčba pro obnovení vitálních funkcí se provádí po vysazení léku z těla.

Kontraindikace

Přípravek metforminu má mnoho kontraindikací. Jsou spojeny s akutními, chronickými onemocněními pacienta, jeho životním stylem, zvláštními podmínkami. To je:

  • poruchy funkce ledvin;
  • diabetická ketoacidóza (stav spojený s dehydratací těla proti nedostatku inzulínu);
  • diabetická koma nebo její stavpředchází;
  • infekce ledvin;
  • dehydratace při průjem, zvracení;
  • horečka;
  • bronchopulmonální onemocnění;
  • akutní infarkt myokardu;
  • srdeční a respirační selhání;
  • provádění inzulinové terapie při komplexních chirurgických operacích a úrazech;
  • poruchy jaterní funkce;
  • dodržování nízkokalorické diety (méně než 1000 kcal);
  • těhotenství a laktace;
  • přecitlivělost na léčivo.

Podmínky prodeje a skladování

Tablety cukru Metformin se skladují na suchém místě, nedostupné pro děti při teplotě nejvýše + 25 ° C. Není možné užívat přípravek po uplynutí doby použitelnosti. Droga lze zakoupit v lékárnách na lékařský předpis.

Analogy

Dimethylbiguanid je účinná látka v řadě analogů metforminu. Jejich výběr nutně souhlasí s lékařem. Přiřadit:

  • Bagome;
  • Glyukofaz;
  • Diformin® AT;
  • Gliformin;
  • Langerin;
  • Metospanin;
  • Metphogamma;
  • Metformin teva;
  • Siofor;
  • Sophamet;
  • Fermetin a další.

Videa

Recenze

Inna, 42 let

Hodnocení užívání drogy je kontroverzní. Mám diabetes typu 2. Vedu zdravý životní styl, nepiju alkohol. Po dobu 3 měsíců léčby se stav jater zhoršil, ale bylo možné normalizovat hladinu cukru. Po ukončení léčby zůstávají hladiny glukózy normální. Lék je účinný, ale existuje mnoho vedlejších účinků.

Olga, 48 let

Lékař mi doporučil snížení hmotnosti při koncentraci glukózy 5,5. Neopíral jsem se jen o drogy. Ztráta hmotnosti byla možná pouze v kombinaci s dietní výživou a mírnou fyzickou aktivitou. Před zahájením léčby pečlivě prozkoumal informace o mechanismu působení lékárny a požádal o zpětnou vazbu.

Pavel, 53 let

Z dlouhodobých zkušeností s diabetem závislým na inzulínu vím, že jmenování tohoto léku lékařem je extrémním opatřením. Již jsem vyvinul vstupní režim s inzulínem. Nedoporučuji vám vyrábět vlastní léčiva. Důkladná dávková aplikace, která bere v úvahu kontraindikace, pomáhá stabilizovat hladinu cukru.

Informace uvedené v článku mají informativní povahu. Materiály tohoto článku nevyžadují samostatnou léčbu. Pouze kvalifikovaný lékař může diagnostikovat a poradit s léčbou na základě individuálních vlastností konkrétního pacienta.